林可霉素

CAS號(hào): 154-21-2 
英文名稱: Lincomycin 
分子式: C18H34N2O6S 
分子量: 406.54 
EINECS號(hào): 205-824-6 
熔點(diǎn) 148-150°C 
標(biāo)準(zhǔn);BP98/USP24/CP2000 
含量：99% 
性狀：林可霉素為白色結(jié)晶性粉末，稍有臭味，味苦。易溶于水。 
用途：作用和紅霉素相似，不必做皮試，林可霉素對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性球菌作用較強(qiáng)，林可霉素適用于骨髓炎、敗血癥、呼吸系統(tǒng)和軟組織感染等。本品對(duì)骨的穿透能力很強(qiáng)，是骨髓炎的首選良藥。 
包裝：25kg/桶    
【藥理】   
(1)藥效學(xué) 抗菌譜較紅霉素窄。革蘭氏陽(yáng)性菌如金黃葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、鏈球菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、豬丹毒絲菌及某些支原體(豬肺炎支原體、豬鼻支原體、豬關(guān)節(jié)液支原體)、鉤端螺旋體均對(duì)本品敏感。而革蘭氏陰性菌如巴斯德氏菌、克雷伯氏菌、假單胞菌(綠膿桿菌等)、沙門氏菌、大腸桿菌等均對(duì)本品耐藥。林可霉素類的特點(diǎn)是對(duì)厭氧菌有良好抗菌活性，如梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、破傷風(fēng)梭菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌及大多數(shù)放線菌均對(duì)本類抗生素敏感。本類藥物的作用機(jī)理同紅霉素，主要作用于細(xì)菌核糖體的50s亞基，通過(guò)抑制肽鏈的延長(zhǎng)而影響蛋白質(zhì)的合成。由于紅霉素、氯霉素的作用部位與此相同，且前二者對(duì)核糖體的親和力大于后者，因此本類藥物不宜與紅霉素或氯霉素合用，以免出現(xiàn)拮抗現(xiàn)象。   林可霉素系抑菌劑，但高濃度對(duì)高度敏感細(xì)菌也有殺菌作用。葡萄球菌對(duì)本品可緩慢地產(chǎn)生耐藥性。細(xì)菌對(duì)林可霉素與克林霉素有完全的交叉耐藥性，與紅霉素可部分交叉耐藥。   
(2)藥動(dòng)學(xué) 林可霉素內(nèi)服吸收差，約可吸收30％～40％的投藥量。食物可降低其吸收速度和吸收量。犬內(nèi)服后1．5h血清中出現(xiàn)藥物濃度，2～4h達(dá)血藥峰濃度。肌內(nèi)注射后吸收迅速，短時(shí)即可取得比內(nèi)服高幾倍的血藥峰濃度。如豬一次肌內(nèi)注射llmg／kg，其血藥峰濃度為6．25μg／mL，而內(nèi)服同量?jī)H為1．5μg／mL。不同動(dòng)物間吸收速率也不一致，給豬肌內(nèi)注射20mg／kg后5min達(dá)血藥峰濃度13．47μg／mL；黃牛一次肌內(nèi)注射20mg／kg，0．25h達(dá)血藥峰濃度；水牛肌內(nèi)注射同量需0．5h才達(dá)到5.83μg／mL的血藥峰濃度。本品在體內(nèi)分布較廣，其表觀分布容積為水牛3．4L／kg、黃牛1．7L／kg、豬2．8L／kg。在大多數(shù)組織、胸水、腹水、關(guān)節(jié)液中都可達(dá)有效水平，在骨組織中濃度尤高，但不能滲透正常腦膜，即使腦膜發(fā)炎，也不易滲入腦脊液中。林可霉素的血漿蛋白結(jié)合率取決于藥物濃度，可從57％至72％。藥物能透過(guò)胎盤，也能分布于乳汁，其濃度與血漿濃度相等或偏高。   林可霉素主要在肝內(nèi)代謝，經(jīng)膽汁和糞便排泄，少量從尿中排泄。犬內(nèi)服后經(jīng)糞便排泄的藥物占77％。經(jīng)尿排泄的占14％。肌內(nèi)注射給藥的消除半衰期為小動(dòng)物3～4h、豬6．79h，奶牛2．2h、黃牛4．13h、水牛9．27h、馬8．1h。肝腎功能缺損時(shí)能延長(zhǎng)半衰期。   
【用途】主用于敏感菌所致的各種感染如肺炎、支氣管炎、敗血癥、骨髓炎、蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎和乳腺炎等。對(duì)豬的密螺旋體血痢、支原體肺炎及雞的氣囊炎、梭菌性壞死性腸炎和乳牛的急性腐蹄病等亦有防治功效。本品與大觀霉素并用對(duì)禽敗血性支原體和大腸桿菌感染的療效超過(guò)單一藥物。   
【藥物相互作用】   
(1)與慶大霉素等聯(lián)合對(duì)葡萄球菌、鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌呈協(xié)同作用。   
(2)不宜與抗蠕動(dòng)止瀉藥同用，因可使腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇。亦不宜與含白陶土止瀉藥同時(shí)內(nèi)服，后者將減少林可霉素的吸收達(dá)9O％以上。   
(3)林可霉素類具神經(jīng)肌肉阻斷作用，與其他具有此種效應(yīng)的藥物如氨基糖苷類和多肽類等合用時(shí)應(yīng)予注意。   
(4)林可霉素類與氯霉素或紅霉素合用有拮抗作用。與卡那霉素、新生霉素同瓶靜脈注射時(shí)有配伍禁忌。   
【注意】   
(1)林可霉素類禁用于兔、倉(cāng)鼠、馬和反芻獸，因可發(fā)生嚴(yán)重的胃腸反應(yīng)(峻瀉等)，甚至死亡。   
(2)林可霉素禁用于對(duì)本品過(guò)敏的動(dòng)物或已感染念珠菌病的動(dòng)物。   
(3)林可霉素可排入乳汁中對(duì)吮乳犬，貓有發(fā)生腹瀉的可能。
(4)犬、貓內(nèi)服本品的不良反應(yīng)為胃腸炎(嘔吐、稀便，犬偶發(fā)出血性腹瀉)。肌內(nèi)注射在注射局部引發(fā)疼痛。快速靜脈注射能引起血壓升高和心肺功能停頓。豬也可發(fā)生胃腸反應(yīng)。大劑量對(duì)多數(shù)給藥豬可出現(xiàn)皮膚紅斑及肛門或陰道水腫。   
(5)休藥期，肌內(nèi)注射豬2日 內(nèi)服豬5日 雞0日 泌乳期奶牛、產(chǎn)蛋期雞禁用。   
【用法與用量】?jī)?nèi)服 一次量 每lkg體重 豬10～15mg 犬、貓15～25mg 一日1～2次 連用3～5日   混飲 每1L水 豬40～70mg 雞17mg(以林可霉素計(jì))   混飼 每l000kg飼料 豬44～77g 禽2．2～4．4g(以林可霉素計(jì))連用l～3周或癥狀消失為止   肌內(nèi)注射 一次量 每lkg體重 豬lOmg 一日1次 犬、貓lOmg 一日2次連用3～5日
包裝：常規(guī)包裝：25公斤纖維紙板桶包裝，內(nèi)襯塑料袋?？筛鶕?jù)客戶需要更改包裝。
貯存：陰涼，干燥，密封貯存。放置陰涼干燥處，避免與異雜氣味物品混同存放。