富馬酸沃諾拉贊（vonoprazan Fumarate，TAK-438）是由日本武田開發(fā)，2014年12月 26日在日本獲得上市許可，該藥屬于鉀離子競爭性酸阻滯劑（Potassium-competitive acid blocker,P-CAB）的新一類抑制劑。P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時穩(wěn)定的特點，因此沃諾拉贊具有速效、強勁、持久的胃酸分泌抑制作用，同時，在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中，通過抑制K對H,K—ATP酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合作用，對胃酸分泌也具有提前終止作用。 
武田已在日本開展了數(shù)個III期臨床試驗，調(diào)查了沃諾拉贊（vonoprazan Fumarate）用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應(yīng)癥的療效。在臨床試驗中，沃諾拉贊（vonoprazan Fumarate）表現(xiàn)出了療效，同時耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交，便是基于這些臨床試驗的良好數(shù)據(jù)。 
胃酸分泌過多可引起消化性潰瘍，臨床上常用的藥物有質(zhì)子泵抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑根據(jù)其余H/K-ATP酶的結(jié)合方式分為不可逆性和可逆性兩種，目前，在日本，質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關(guān)疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態(tài)性。而沃諾拉贊（vonoprazan Fumarate）是一種新型的可逆性PPI-鉀離子競爭性酸阻滯劑，沃諾拉贊對質(zhì)子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時，便能產(chǎn)生最大的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時。 
項目優(yōu)勢：（1） 起效更迅速，作用更長久。對質(zhì)子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時，便能產(chǎn)生最大的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù)24小時。 
（2） 與蘭索拉唑比沃諾拉贊起效更快速，作用時間更長（1期）。與奧美拉唑、埃索美拉唑等質(zhì)子泵抑制劑相比空腹對本品療效的影響更小。 
（3） 沃諾拉贊在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無需優(yōu)化配方設(shè)計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著?；谶@些優(yōu)點，本品日后可能成為治療幽門螺桿菌感染、胃食管反流、消化性潰瘍、十二指腸潰瘍、胃潰瘍疾病的一線用藥。 
（4） 質(zhì)子泵抑制劑也被證明是更有效地預(yù)防非甾體抗炎（NSAID）相關(guān)性潰瘍病復(fù)發(fā)。