醋硝香豆素
別 名: 新抗凝、硝芐香豆素、心得隆
化 學(xué) 名:3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基2H-1-苯并喃-2-酮。按干燥品計算,
含C19H15NO6不得少于98.5%。
化 學(xué) 名:2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-
CAS 編號:152-72-7
分 子 式:C19H15NO6
分 子 量:353.34
熔 點:196~199℃
性 狀: 為白色或幾乎白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味,難溶于水,可溶于堿性溶液。
制備方法:將4-羥基香豆素(見21770)和4-對硝基苯基丁烯-[3]-酮-[2]進(jìn)行加成反應(yīng),得到的新抗凝粗品用丙-酮重結(jié)晶,總收率55%。
用 途:本品系雙香豆素的合成代用品,化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似。用于防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌-梗-塞及心房-纖-顫引起的栓塞。對急性動脈團(tuán)塞先用肝素控制癥狀,再用本品。
【適應(yīng)癥】 1.防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成與發(fā)展,如治療血栓栓塞性靜脈炎,降低肺栓塞的發(fā)病率和死-亡率,減少外科大手術(shù),風(fēng)濕性心臟病、髖關(guān)節(jié)固定術(shù)、人工置換心-臟-瓣-膜手術(shù)等的靜脈血栓發(fā)生率。2.心肌梗塞的輔助用藥。
藥理和應(yīng)用: 香豆素類抑制凝血酶原的抗凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成,使凝血酶原含量降低而起抗凝血作用。與雙香豆素比較,本品起效快、效力強(qiáng),服后24~48小時達(dá)藥效,停藥后48小時恢復(fù)凝血酶原正常水平。臨床可用于防治血管栓塞、肺血栓伴有心肌-梗-塞的血栓癥、冠脈血栓形成及心血管手術(shù)后預(yù)防血栓等。
用法和用量: 口服:日8mg~16mg,次日4mg~12mg,均分2次服。以后維持量每日2mg~6mg,分次服,應(yīng)根據(jù)凝血酶原時間的測定而調(diào)整劑量。
不良反應(yīng)和注意: 服后偶有惡心、嘔吐、口-腔潰瘍、皮疹、腹瀉等不良反應(yīng)。超劑量服用可引起組織與器官出血。嚴(yán)重肝、腎功能不全、有出血傾向者、手術(shù)后及分娩后頭3日禁用。
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