氟康唑
CAS號(hào):86386-73-4
相關(guān)類(lèi)別:解熱鎮(zhèn)痛類(lèi);醫(yī)藥原料;醫(yī)藥 醫(yī)藥抗菌;抗生素類(lèi);抗真菌
分子式:C13H12F2N6O
分子量:306.27
EINECS號(hào):627-806-0
熔點(diǎn)138-140°C
沸點(diǎn)579.8±60.0°C(Predicted)
密度1.05
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度 二甲基亞砜:5mg / mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa1.76±0.1(H2Ot=24I=0.1(NaCl))(Uncertain)
形態(tài) 固體
水溶解性1g / L(溫度未定)
用途:
氟康唑是一種新型三唑類(lèi)抗真菌感染藥物,由美國(guó)輝瑞制藥首次研制成功,具有廣譜抗真菌作用,屬全身抗真菌產(chǎn)品,對(duì)真菌細(xì)胞色素P-450依賴(lài)酶的抑制作用具有高度選擇性,也是一種強(qiáng)效和特異的真菌醇合成抑制劑。臨床主要用于陰道念珠菌病,鵝口瘡,萎縮性口腔念珠菌病,真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。氟康唑的主要適應(yīng)癥如下:1、全身性念珠菌病:包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其他易致念珠菌感染的因素作用的患者。還可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類(lèi)藥物或放射治療時(shí),預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生。2、隱球菌病:包括隱球菌性腦膜炎及其他部位(如肺、皮膚)的隱球菌感染??捎糜诿庖吖δ苷;颊?、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品維持治療,以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。3、粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病??捎糜诿庖吖δ苷;蛎庖吖δ苁軗p患者。4、氟康唑亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和組織胞漿菌病的治療。5、急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。6、對(duì)接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人,可用本品進(jìn)行預(yù)防治療。7、球孢子菌病。8、皮膚真菌病:包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。9、氟康唑可用于皮膚著色真菌病的治療。2002年8月輝瑞制藥在美國(guó)上市的伏立康唑是對(duì)氟康唑進(jìn)一步結(jié)構(gòu)修飾的產(chǎn)物,對(duì)病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑。一些病例報(bào)告已證實(shí),該藥能成功治療一些罕見(jiàn)的真菌病。
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