阿托品概述藥代動(dòng)力學(xué)使用方法副作用MSDS用途與合成方法阿托品價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:阿托品中文同義詞:阿托品;ATROPINE阿托品/顛茄堿;茄堿(阿托品、(8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基)3-羥基-2-苯基-丙酸酯、顛茄堿、龍葵堿、間甲氧基苯甲醛、3-甲氧基苯甲醛、茄苷、茄靈);(8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基)3-羥基-2-苯基-丙酸酯;顛茄堿;龍葵堿;間甲氧基苯甲醛;3-甲氧基苯甲醛;莨菪鹼英文名稱:Atropine英文同義詞:Benzeneaceticacid,α-(hydroxymethyl)-(3-endo)-;Hyoscyamine,Tropinetropate,endo-(±)-α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylester;(±)-α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3α-ylester;Atropine,99%;endo-(±)-α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylester;Atropinesolution;ATROPINE;(+/-)-HYOSCYAMINECAS號(hào):51-55-8分子式:C17H23NO3分子量:289.37EINECS號(hào):200-104-8相關(guān)類別:小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;合成;標(biāo)準(zhǔn)品;植物提取物;小分子抑制劑;生化試劑;Pharmaceutical;中草藥成分;Alkaloids;Biochemistry;生物化學(xué)品;生物堿;ATROPISOL;Inhibitors;對(duì)照品;原料中間體-原料藥;API原料藥;醫(yī)藥原料;TropaneAlkaloidsMol文件:51-55-8.mol阿托品性質(zhì)熔點(diǎn)115-118°C沸點(diǎn)431.53°C(roughestimate)密度1.0470(roughestimate)折射率1.5200(estimate)閃點(diǎn)2℃儲(chǔ)存條件?20°C溶解度H2O:2mg/mL酸度系數(shù)(pKa)9.7(at21℃)形態(tài)powder顏色white水溶解性1.6g/L(18ºC)敏感性LightSensitiveMerck14,875BRN91260InChIKeyRKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-NCAS數(shù)據(jù)庫51-55-8(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Atropine(51-55-8)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Atropine(51-55-8)阿托品用途與合成方法概述阿托品是從茄科植物顛茄(Atropabell-adonna)、曼陀羅(Daturastramonium)或莨菪(Hyosc-yamusniger)等中提取的生物堿。天然存在的是不穩(wěn)定的左旋茛菪堿(L-hyoscyamine)經(jīng)化學(xué)處理后，得穩(wěn)定的消旋體即阿托品。也可化學(xué)合成，常用其硫酸鹽。白色結(jié)晶性粉末、無臭、味苦，易溶于水和醇。遇堿性藥物可引起分解。阿托品能阻斷M-膽堿受體，從而拮抗乙酰膽堿或其擬似藥的M樣作用(毒蕈堿樣作用)。主要作用如下：(1)松弛平滑?。罕酒酚兴沙谠S多內(nèi)臟平滑肌的作用，對(duì)過度活動(dòng)或處于痙攣狀態(tài)的平滑肌則有明顯松弛作用，而對(duì)正常活動(dòng)的平滑肌影響較小。(2)抑制腺體分泌：通過阻斷M-膽堿受體抑制腺體分泌。對(duì)唾液腺及汗腺的抑制作用最明顯。也可使淚腺和呼吸道腺體的分泌大大減少，但對(duì)胃酸分泌的影響則較小。(3)對(duì)眼的作用：阿托品通過阻斷瞳孔括約肌及睫狀肌的M-膽堿受體而表現(xiàn)為散瞳、升高眼內(nèi)壓及調(diào)節(jié)麻痹。這三種作用都有重要臨床意義。(4)對(duì)心血管的作用：較大劑量(1～2mg)阿托品能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，因而使心率加快。大劑量能擴(kuò)張皮膚及內(nèi)臟血管，解除小動(dòng)脈痙攣。其擴(kuò)張血管及解除小血管痙攣的機(jī)理不明。(5)興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)：大劑量時(shí)出現(xiàn)煩躁不安、多言及譫妄等。中毒劑量(超過10mg)則可產(chǎn)生幻覺、定向障礙、不隨意運(yùn)動(dòng)及驚厥等。藥代動(dòng)力學(xué)口服后很快由胃腸道吸收并迅速分布到全身組織，也能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。臨床研究表明，肌內(nèi)注射2mg后，24小時(shí)內(nèi)有85～88%經(jīng)尿排出。其中約5%以原形出現(xiàn)，33%則為其代謝產(chǎn)物;在糞便及其他分泌物中僅有少量排出。使用方法阿托品主要用于內(nèi)臟平滑肌痙攣所致的絞痛(以緩解胃腸道平滑肌痙攣的效果較好)，0.3mg口服或0.5mg皮下、肌內(nèi)或靜注;虹膜睫狀體炎：0.5～1%液滴眼;全身麻醉前給藥，以減少呼吸道及唾液分泌，0.5mg皮下注射;銻劑中毒所致的阿斯綜合征：2mg靜注及1～2mg皮下注射，以后每半小時(shí)靜注1mg，病情好轉(zhuǎn)后改用每2～4小時(shí)肌注1mg，直到心率達(dá)每分鐘100次并恢復(fù)節(jié)律性心律;房室傳導(dǎo)阻滯：0.5～1mg靜注，每4～6小時(shí)一次;感染中毒性休克：在補(bǔ)充血容量前提下，1～2mg用葡萄糖液稀釋后靜注，每10～20分鐘一次;有機(jī)磷酸酯類中毒：輕度中毒者0.5～1mg肌注，每日3次;中度中毒者1～2mg肌注或靜注，每0.5～2小時(shí)一次;重度中毒者則1～3mg，每15～30分鐘靜注或肌注一次。青光眼和眼內(nèi)壓升高傾向、胃幽門梗阻和前列腺肥大的患者禁用阿托品。副作用副作用有口干、視力模糊、心悸、皮膚干燥及便秘等。大劑量中毒則由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷和呼吸麻痹而死亡?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。Mp114-116℃，在高真空下，于93-110℃升華。本品在各溶劑中的溶解度分別為：80℃熱水(1：90)，乙醇(1：2)，氯仿(1：1)，乙醚(1：25)，溶于苯和稀酸溶液。低毒，LD50(大鼠，經(jīng)口)622mg/kg。用途臨床作為解痙藥物，并作為檢定金的試劑。用途阿托品是副交感神經(jīng)抑制劑，可作眼科的擴(kuò)瞳劑、瀉藥；可緩減干草熱、傷風(fēng)鼻阻和腸痙攣；可用于治療小兒夜尿癥，有時(shí)用于舒減輸尿管和膽道痙攣；還可用于治療有機(jī)磷引起的中毒，作為抗膽堿藥，阿托品的多方面藥理作用，不利于其臨床應(yīng)用?，F(xiàn)已陸續(xù)合成了一些具有專一作用的代用品，例如作為擴(kuò)瞳劑的后馬托品。阿托品毒性較大，劑量過大時(shí)可引起視覺模糊、分泌閉止、血管擴(kuò)張、高熱、興奮、激動(dòng)和譫妄。它是嗎啡、毛果蕓香堿、毒扁豆堿等的拮抗劑。生產(chǎn)方法可從茄科東莨菪屬植物唐古特山莨菪或喜馬拉雅山莨菪的根中提取，也可以人工合成得到。生產(chǎn)方法顛茄葉經(jīng)提取莨菪堿(左旋體)，再經(jīng)消旋化、重結(jié)晶精制而得。類別有毒物品毒性分級(jí)高毒急性毒性口服-大鼠LD50:500毫克/公斤;口服-小鼠LD50:75毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物煙霧;病人用藥副作用;視覺改變;瞳孔放大,肌肉無力儲(chǔ)運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥;與庫房食品原料分開存放滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水