膽茶堿藥性與應(yīng)用茶堿專題中文名稱:膽茶堿中文同義詞:膽茶堿;茶堿膽酸鹽;膽茶堿1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽;1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽英文名稱:CHOLINETHIEOPHYLLINATE英文同義詞:theophyllinecholinate;theophyllinesaltofcholine;choledyl;choledylsa400;cholegyl;choline,compd.withtheophylline(1:1);cholinetheophyllinesalt;cholinophyllineCAS號:4499-40-5分子式:C12H21N5O3分子量:283.33EINECS號:224-798-7相關(guān)類別:APIMol文件:4499-40-5.mol膽茶堿性質(zhì)膽茶堿用途與合成方法藥性與應(yīng)用膽茶堿為茶堿與膽堿的等分子化合物，溶解度高，刺激性小，口服吸收迅速，維持時間長。作用與氨茶堿相似，有松弛支氣管及血管平滑肌、強(qiáng)心與利尿作用。支氣管擴(kuò)張作用比氨茶堿弱，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少?？诜昭杆伲瑢ξ葛つご碳ば暂^小，作用時間亦較長。適用于治療支氣管哮喘，也用于心源性哮喘、心絞痛、膽絞痛及心臟性水腫等的治療。不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作者。茶堿茶堿(theophylline)用于治療哮喘已有50多年的歷史，為世界范圍內(nèi)應(yīng)用最廣泛的抗哮喘藥物，至今許多國家和地區(qū)仍將茶堿作為線平喘藥物應(yīng)用于臨床。但對該類藥物治療慢性哮喘的療效仍有爭議，一些發(fā)達(dá)國家已將其作為第三線平喘藥物。近年來，發(fā)現(xiàn)小劑量茶堿具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)作用，再次引起了人們對茶堿藥物的極大興趣。茶堿類藥物的藥理作用極為廣泛，除具有舒張支氣管平滑肌外，尚有興奮呼吸中樞，增強(qiáng)膈肌收縮力，強(qiáng)心利尿和降低肺血管張力及減少肺血管滲出的作用。此外，近年來研究表明，茶堿尚有氣道抗炎作用，免疫調(diào)節(jié)作用及支氣管保護(hù)作用，表現(xiàn)在茶堿可抑制炎癥細(xì)胞，包括T淋巴細(xì)胞、嗜酸性粒細(xì)胞、肥大細(xì)胞和巨噬細(xì)胞等的活化;抑制T淋巴細(xì)胞(CD4和CD8)自外周血循環(huán)向氣道內(nèi)轉(zhuǎn)移;干擾腫瘤壞死因子(TNF-α)的活性，抑制由TNF-α誘發(fā)的氣道高反應(yīng)性，以及誘發(fā)人外周血B細(xì)胞的程序化凋亡(apoptosis)。目前臨床上應(yīng)用的茶堿，可分為以下四類。1.茶堿與不同鹽或堿基的結(jié)合物如氨茶堿與膽茶堿。2.茶堿N-7位以不同基團(tuán)取代的衍生物,這類藥物的水溶性增加，但半衰期縮短作用強(qiáng)度不如茶堿，一般用于對茶堿或氨茶堿不能耐受的患者。3.恩丙茶堿(enprophylline)為一種用3-丙基取代茶堿3-甲基而新開發(fā)的黃嘌呤衍生物。4.茶堿緩釋劑或控釋劑單純的茶堿制劑吸收迅速，產(chǎn)生血藥濃度的明顯波動、短暫的支氣管擴(kuò)張作用和較多的不良反應(yīng)。茶堿緩釋劑或控釋劑則可提供較為穩(wěn)定的血藥濃度。化學(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點187-192℃。易溶于水，溶于乙醇，微溶于乙醚、氯仿。微有胺臭，味咸苦。用途與茶堿相同，用于心臟性或支氣管性氣喘、心臟性腎臟性浮腫等癥。生產(chǎn)方法由茶堿與膽堿縮合得到。