厄多司坦概述藥理作用藥動學適應證不良反應禁忌注意事項藥物相互作用MSDS用途與合成方法厄多司坦價格(試劑級)上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:厄多司坦中文同義詞:厄多司坦含量;N-[2-(羧甲基巰基)-乙?；鵠-高半胱氨酸硫內(nèi)酯;厄多司坦;厄多司特;厄多司坦(標準品)英文名稱:Erdosteine英文同義詞:2-[[2-Oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)aMino]ethyl]thio]aceticAcid;Dithiosteine;Aceticacid,2-[[2-oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)aMino]ethyl]thio]-;Erdostiene;2-[[2-oxo-2-[(2-oxo-3-thiolanyl)amino]ethyl]thio]aceticacid;2-[2-OXO-2-(2-OXO-TETRAHYDROTHIOPHEN-3-YLAMINO)ETHYLTHIO]ACETICACID;[[2-oxo-2-[(tetrahydro-2-oxo-3-thienyl)amino]ethyl]thio]aceticacid;ERDOSTEINEBP98CAS號:84611-23-4分子式:C8H11NO4S2分子量:249.31EINECS號:642-172-5相關類別:其他生化試劑;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;科研用原料藥BR，醫(yī)藥級;醫(yī)藥原料藥-科研原料;原料中間體-原料藥;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;SECRESOLV;醫(yī)用原料Mol文件:84611-23-4.mol厄多司坦性質(zhì)熔點156-160°C沸點590.4±50.0°C(Predicted)密度1.48±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件Refrigerator酸度系數(shù)(pKa)3.71(at25℃)波長(λmax)236nm(H2O)(lit.)Merck14,3647InChIKeyQGFORSXNKQLDNO-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫84611-23-4(CASDataBaseReference)厄多司坦用途與合成方法概述厄多司坦是天然氨基酸——蛋氨酸的—N—硫內(nèi)酯形式的合成衍生物。為一種新型的黏液溶解藥，可使痰液的黏滯度顯著下降；并顯著減少痰液中巖藻糖(黏液糖蛋白的一種標志物)的水平和痰液中大分子的干重;還能明顯減少痰液中DNA；并增加黏液纖毛的轉(zhuǎn)運而增進祛痰作用。它也能抑制由于吸煙而產(chǎn)生自由基的作用。臨床主要用于急性和慢性支氣管炎、鼻竇炎、耳炎、咽炎和感冒等引起的呼吸道阻塞及黏液黏稠。厄多司坦由意大利Refarmed和EdmondPharma公司研制，1993年在意大利獲準上市,現(xiàn)已在法國(1995年)和瑞士上市,開發(fā)劑型有膠囊、粉劑、糖漿、氣霧劑和栓劑。20世紀80年代初，司坦類黏痰調(diào)節(jié)劑先后問世，其可口服給藥的特點大大彌補了傳統(tǒng)祛痰藥存在的上述不足。司坦類黏痰調(diào)節(jié)劑的結構中含有與半胱氨酸有關的巰基，如鹽酸美司坦中含有1個巰基；福多司坦和羧甲司坦中各含有1個封閉巰基；厄多司坦含有2個被保護的封閉巰基。含有封閉巰基的福多司坦、羧甲司坦和厄多司坦在肝臟經(jīng)首過效應代謝為具有游離巰基的活性代謝物，發(fā)揮祛痰鎮(zhèn)咳和清除自由基的藥理作用。圖1為黏痰調(diào)節(jié)劑(司坦類)的分子量與結構藥理作用本品為黏痰溶解劑，具有以下藥理作用：1.溶解黏痰作用：本品分子中含有封閉的巰基，在肝臟經(jīng)生物轉(zhuǎn)化成含有游離巰基的活性代謝產(chǎn)物，后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液黏稠度，從而有利于痰液排出。2.抗氧化作用：肺泡組織中的α1抗胰蛋白酶可抑制彈性蛋白酶水解彈性蛋白。本品可以保護α1抗胰蛋白酶，以避免其因自由基氧化作用而失活。另外，本品還具有增強抗生素的穿透性、增加黏膜纖毛運動等功能。藥動學口服后迅速被胃腸道吸收，并很快轉(zhuǎn)化為3個含有游離巰基(-SH)的代謝物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ，代謝物Ⅰ在數(shù)量上和藥理活性上都是主要成分，口服原形藥后5min即可在血清中測到其代謝物Ⅰ。一次口服原形藥900mg后，原形藥、代謝物Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ的血藥達峰時間(Tmax)分別為1.4、1.6、3.6和3.7h，血漿峰濃度(Cmax)分別為1.2、3.2、7.3和2.7g/L，消除半減期(T1/2β)分別為1.4、1.5、2.9和2.2h，血漿藥物濃度——時間曲線下面積(AUC)分別為3.6、12.2、56.2和21.8g/(L·h)。總血漿CL原形藥為170.5L/h，代謝物Ⅰ、Ⅱ分別為50.5和8.7L/h。組織分布試驗表明，肺、腎、脾、胃、腸和肌肉等組織中原形藥物在0.5h含量最高，隨后下降;代謝物Ⅰ在組織中的含量高于原形藥，其消除也較慢，2h后雖有下降，但仍保持較高濃度。上述藥動學參數(shù)不受年齡或腎功能的影響(肌酐CL為25～40ml/min時)。代謝藥物PPB為64.5%。主要自腎小球濾過排泄，排泄的原形藥物及代謝產(chǎn)物分別占給藥總量的30%和50%左右，糞便及膽汁排泄原形藥物及代謝產(chǎn)物均為4%左右。適應證用于急慢性支氣管炎及阻塞性肺氣腫等疾病的咳嗽、咳痰，尤其適用于痰液黏稠不易咳出者。有關厄多司坦的概述、藥理作用、藥動學、不良反應等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-11-16）不良反應偶有輕微的頭痛和胃腸道反應，如上腹隱痛、惡心、嘔吐、腹瀉、口干等。禁忌1.對本品過敏者禁用。2.嚴重肝、腎功能不全者禁用。3.15歲以下兒童禁用。4.孕婦及哺乳期婦女禁用。注意事項1.應避免與可待因、復方桔梗片等強效鎮(zhèn)咳藥同時應用。2.雖大劑量給藥未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積和中毒現(xiàn)象，但仍應避免過量服用本品。3.胃、十二指腸潰瘍患者慎用。藥物相互作用本藥與茶堿合用不影響各自的藥動學。化學性質(zhì)白色或類白色結晶性粉末，無異臭用途祛痰藥物中間體用途用作祛痰止咳藥，用于急、慢性支氣管炎，阻塞性肺氣腫等疾病的治療