溴莫普林背景及概述藥品概況藥理作用毒性研究合成路線藥代動(dòng)力學(xué)臨床應(yīng)用規(guī)格用法用量不良反應(yīng)禁忌孕婦及哺乳期婦女用藥聯(lián)合用藥主要參考資料中文名稱:溴莫普林中文同義詞:溴烯尿甙;溴烯尿苷;5-(3,5-二甲氧基-4-溴芐基)-2,4-二氨基嘧啶;5-[(4-溴-3,5-二甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺;溴莫普林英文名稱:Brodimoprim英文同義詞:5-(3,5-dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-diaminopyrimidine;brodimoprim;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-((4-bromo-3,5-dimethoxyphenyl)methyl)-4-pyrimidinediamine;bromdimoprim;5-(3,5-Dimethoxy-4-bromobenzyl)-2,4-pyrimidinediamine;5-(4-Bromo-3,5-dimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine;BromidoprimCAS號(hào):56518-41-3分子式:C13H15BrN4O2分子量:339.1878EINECS號(hào):260-238-8相關(guān)類別:抗病源性微生物藥;其它抗菌藥物;藥物;Aromatics;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;IsotopeLabelledCompounds;PharmaceuticalsMol文件:56518-41-3.mol溴莫普林性質(zhì)熔點(diǎn)225-228°酸度系數(shù)(pKa)7.15(at25℃)溴莫普林用途與合成方法背景及概述溴莫普林（brodimoprim，BMP）是由瑞士Helsinn公司研制開發(fā)的一種新的甲氧芐氨嘧，系通過將甲氧芐啶（trimethoprim，TMP）分子結(jié)構(gòu)苯環(huán)的4位甲氧基取代為Br而形成的新芐基嘧啶類抗菌藥，1993年已在國外上市，商品名為Hyprim。溴莫普林抗菌機(jī)制與TMP相似，但抗菌譜比TMP廣，在治療濃度內(nèi)的毒性比TMP低。BMP的良好療效與其藥代動(dòng)力學(xué)的特性相關(guān)。BMP消除半衰期長（約34h），親脂性高，口服生物利用度為90%，組織穿透性好，分布容積大。臨床研究表明，其對(duì)由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染療效優(yōu)于氨芐西林、阿莫西林、強(qiáng)力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ、頭孢拉定等，尤其對(duì)細(xì)菌性咽喉炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎好，且腹瀉的副作用低;也用于胃腸道和尿路感染。每日只服1次，兒童可服用，是一種很有價(jià)值的抗菌藥。BMP對(duì)引起呼吸道感染的病原菌肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、金葡菌、大腸桿菌等有很強(qiáng)的體外抗菌活性。BMP單用或與氨苯砜（DDS）聯(lián)用對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌有顯著抗菌活性。單用或與其他抗菌藥（羧芐西林、慶大霉素、環(huán)丙沙星、利福平）聯(lián)用，對(duì)腸球菌也有很好的抗菌活性。藥品概況通用名稱：溴莫普林英文名稱：Brodimoprin；Clafalix；Hyprim；BMP別名：溴烯尿苷;溴烯尿甙化學(xué)名：5-(3,5-二甲氧基-4-溴芐基)-2,4-二氨基嘧啶CasNo：56518-41-3分子量：339.1878分子式：C13H15BrN4O2結(jié)構(gòu)式：藥理作用對(duì)由G+菌、G-菌引起的呼吸道感染療效優(yōu)于氨芐西林、阿莫西林、強(qiáng)力霉素、紅霉素、羅西霉素、頭孢菌素Ⅳ、頭孢拉定等，尤其對(duì)細(xì)菌性咽喉炎、扁桃體炎、急性鼻竇炎、中耳炎和支氣管炎好，且腹瀉的副作用低；也用于胃腸道和尿路感染。