磺胺甲惡唑磺胺類藥物作用機(jī)理MSDS用途與合成方法磺胺甲惡唑價(jià)格(試劑級(jí))上下游產(chǎn)品信息專題中文名稱:磺胺甲惡唑中文同義詞:磺胺甲基異唑;復(fù)方新諾明;3-對(duì)氨基苯磺酰胺基-5-甲基異唑;磺胺甲基異惡唑;磺胺甲惡唑;磺胺甲噁唑;3-對(duì)氨基苯磺酰胺基-5-甲基惡唑;4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)苯磺酰胺英文名稱:Sulfamethoxazole英文同義詞:3-(p-aminophenylsulfonamido)-5-methylisoxazole;3-(para-Aminophenylsulphonamido)-5-methylisoxazole;3-Sulfanilamido-5-methylisoxazole;3-Sulphanilamido-5-methylisoxazole;4-amino-n-(5-methyl-3-isoxazolyl)-benzenesulfonamid;5-Methyl-3-sulfanilamidoisoxazole;5-methyl-3-sulfanylamidoisoxazole;5-Methyl-3-sulfonylamidoisoxazoleCAS號(hào):723-46-6分子式:C10H11N3O3S分子量:253.28EINECS號(hào):211-963-3相關(guān)類別:小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;抗病毒抗感染類;廣譜抗菌;抗生素類;惡唑;抗均促生長(zhǎng)劑;飼料添加劑;噁唑;原料藥;磺胺類;分析標(biāo)準(zhǔn)品;抗生素;通用試劑;農(nóng)業(yè)和環(huán)境標(biāo)準(zhǔn)品;獸藥;生化試劑;醫(yī)用原料;AntibioticsforResearchandExperimentalUse;Biochemistry;Sulfonamides(AntibioticsforResearchandExperimentalUse);Amines;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;GANTANOL;化學(xué)試劑;標(biāo)準(zhǔn)品;醫(yī)藥獸藥;原料中間體-原料藥;原料藥API;其他原料Mol文件:723-46-6.mol磺胺甲惡唑性質(zhì)熔點(diǎn)166°C沸點(diǎn)482℃密度1.3915(roughestimate)折射率1.6630(estimate)閃點(diǎn)>110°(230°F)儲(chǔ)存條件0-6°C溶解度Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinacetone,sparinglysolubleinethanol(96percent).Itdissolvesindilutesolutionsofsodiumhydroxideandindiluteacids.形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)pKa5.60±0.05(Uncertain)水溶解性Solubleinethanoloracetone.Veryslightlysolubleinwater敏感性LightSensitiveMerck14,8918BRN6732984穩(wěn)定性Stable,butlightsensitive.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.InChIKeyJLKIGFTWXXRPMT-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫723-46-6(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Sulfanilamide,n1-(5-methyl-3-isoxazolyl)-(723-46-6)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Sulfamethoxazole(723-46-6)磺胺甲惡唑用途與合成方法磺胺類藥物磺胺類藥物的抗菌譜較廣，對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌均有一定的抑制作用，但不同的磺胺藥物其抗菌效力有所不同。隨著磺胺藥的廣泛應(yīng)用，也將容易形成耐藥菌株，特別是金黃色葡萄球菌產(chǎn)生耐藥的機(jī)會(huì)更多。根據(jù)口服后吸收情況可將磺胺類藥物歸成二類，類為容易吸收的磺胺藥，其特點(diǎn)是吸收快，一般在服藥2～4h后(長(zhǎng)效類藥在5h后)血藥濃度即可達(dá)高峰，這類磺胺主要用于全身性感染。另一類口服后不易吸收或吸收很少，大部分經(jīng)腸道排出，主要用于腸道感染?；前芳讗哼蛴置轮Z明，是一種廣譜抗菌藥，對(duì)葡萄球菌及大腸桿菌作用特別強(qiáng)，用于治療泌尿道感染以及禽霍亂等?；前芳讗哼?qū)偃響?yīng)用的中效磺胺類藥物，它可與PABA競(jìng)爭(zhēng)性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶，阻止細(xì)菌二氫葉酸的合成，從而抑制細(xì)菌的生長(zhǎng)繁殖。與磺胺嘧啶、磺胺異惡唑、三磺嘧啶三種磺胺類藥物是目前治療諾卡菌病較好藥物。半衰期10～12小時(shí)，能被部分乙酰化。本品所需用藥次數(shù)雖比磺胺異惡唑?yàn)樯?每日2次而非4次)，但其乙?；x物在尿中溶解度則較低，故發(fā)生晶體尿的可能性稍大，患者應(yīng)保持充分水合情況(成人每日尿量不少于1，500ml)。與增效劑甲氧芐胺聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，抗菌作用明顯增強(qiáng)，復(fù)方新諾明(磺胺甲惡唑/甲氧芐啶即SMZ/TMP)常比單藥治療為佳(見二氫葉酸還原酶抑制劑[DihydrofolateReductaseInhibitors])。臨床常用于治療尿路感染、呼吸道感染、傷寒、及沙門氏菌感染、卡氏肺孢子蟲病、奴卡菌病等，也可用于預(yù)防流行性腦膜炎。有些臨床醫(yī)師主張以米諾環(huán)素、氨芐西林或紅霉素與磺胺甲惡唑合用，治療這類感染，但并無臨床資料證明聯(lián)合治療確較單用磺胺藥為優(yōu)。復(fù)方新諾明(TMP/SMZ)、米諾環(huán)素(minocy-cline;Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形諾卡菌感染的治療。作用機(jī)理我們知道細(xì)菌合成胸苷、嘌呤和最終合成DNA，需以葉酸衍生物四氫葉酸為其輔因子。大多數(shù)菌細(xì)胞都不能允許葉酸透入，而須以對(duì)氨基苯甲酸(PABA)合成?；前奉愃幬锱cPABA結(jié)構(gòu)類似，故可競(jìng)爭(zhēng)性抑制由PABA和蝶啶合成二氫葉酸直接前體二氫蝶酸(dihy-dropteroicacid)。哺乳類動(dòng)物細(xì)胞則不受抑制，因?yàn)樗鼈冃枰A(yù)成葉酸，而不能合成此物。治療濃度的磺胺藥磺胺甲惡唑主要是抑菌劑，但細(xì)菌在含嘌呤和氨酸而胸腺嘧啶濃度甚低的基質(zhì)中生長(zhǎng)時(shí)，接觸磺胺藥可產(chǎn)生殺菌作用，即“胸腺嘧啶缺陷致死”(thyminelessdeath)。這種殺菌作用已在人類血液和尿中獲得證明(Then和Angehrn，1973A和B;另見Pratt和Fekety，1986)?；前奉愃幬镎T導(dǎo)的菌細(xì)胞生長(zhǎng)抑制，如在體外向生長(zhǎng)基質(zhì)加入某些物質(zhì)(如胸苷、嘌呤、甲硫氨酸、絲氨酸)，即可逆轉(zhuǎn)。這種情況可能具有重要臨床意義，因?yàn)橛杉?xì)胞破壞而產(chǎn)生的膿液中，可能含有很多這類物質(zhì)，故化膿性感染時(shí)，可能由于這類物質(zhì)的存在而使藥物作用受到抑制。再者，體外測(cè)試藥敏時(shí)，培養(yǎng)基中不可有PABA，即使微量亦可使測(cè)試結(jié)果受到干擾?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末，無臭，味微苦。熔點(diǎn)168℃。極微溶于水，易溶于稀酸、稀堿液或氨水。用途作為抗菌劑，對(duì)葡萄球菌、大腸桿菌特別有效。主要用于治療禽霍亂等。用途抗感染藥，用于尿路感染、呼吸道感染、腸道感染、沙門菌屬感染、小兒急性中耳炎、流腦的預(yù)防用途磺胺類藥，主要用于治療急慢性尿路感染，也可用于腦膜炎的預(yù)防及流感桿菌所致的急性中耳炎等用途該品能阻細(xì)菌生長(zhǎng)，對(duì)葡萄球菌及大腸桿菌作用特別強(qiáng)，治療泌尿道感染以及禽堆亂效果好。用途磺胺甲噁唑?yàn)榘咨Y(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。本品在水中幾乎不溶，在稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中易溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為168～172℃。用途本品為白色結(jié)晶性粉末；無臭，味微苦。本品在水中幾乎不溶，在稀鹽酸、氫氧化鈉試液或氨試液中易溶。熔點(diǎn)本品的熔點(diǎn)為168～172℃。用途磺酰胺抗生素，抑制二氫喋呤合成酶（enzymedihydropteroatesynthase），從而阻斷二氫葉酸的合成。作用模式:抑制原核生物葉酸的合成。生產(chǎn)方法由5-甲基異噁唑-3-甲酰胺經(jīng)降解、縮合、水解而得。生產(chǎn)方法以5-甲基異噁唑-3-甲酰胺為原料，在次氯酸鈉作用下降解為5-甲基異噁唑-3胺，然后與對(duì)乙酰胺基苯磺酰氯縮合生成3-（對(duì)乙酰胺基苯磺酰胺基）-5-甲基異噁唑，后在堿性條件下水解得到3-（對(duì)氨基苯磺酰氨基）-5-甲基異噁唑。