芐氟噻嗪藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)臨床應(yīng)用專題中文名稱:芐氟噻嗪中文同義詞:芐氟噻嗪;3-芐基-3,二氫-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-氨基磺酰-1,1-二氧化物;3-芐基-3,4-二氫-6-(三氟甲基)-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物;3-芐基-6-三氟甲基-7-氨磺酰-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物;1-二氧化物;3-芐基-3;4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1;4-二氫-6-(三氟甲基)-2H-1英文名稱:BENDROFLUMETHIAZIDE英文同義詞:BENDROFLUMETHIAZIDE;BENDROFLUMETHIAZIDE-D5;1,1-dioxo-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;3-(benzyl)-1,1-diketo-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2,4]thiadiazine-7-sulfonamide;racBendroflumethiazide;Bendroflumethiazide(200mg);Bendroflumethiazide(200mg)H0C4020.994mg/mg(ai);6-trifluoromethyl-3-benzyl-7-sulfamyl-3,4-dihydro-1,2,4-benzothiadiazine,1,1CAS號(hào):73-48-3分子式:C15H14F3N3O4S2分子量:421.41EINECS號(hào):200-800-1相關(guān)類別:合成;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料;醫(yī)藥原料藥;中藥對(duì)照品;Isotope;Aromatics;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Sulfur&SeleniumCompounds;BISOLVONMol文件:73-48-3.mol芐氟噻嗪性質(zhì)熔點(diǎn)205-207°C沸點(diǎn)602.1±65.0°C(Predicted)密度1.4711(estimate)儲(chǔ)存條件Refrigerator溶解度Practicallyinsolubleinwater,freelysolubleinacetone,solubleinethanol(96percent).形態(tài)neat酸度系數(shù)(pKa)pKa8.53±0.05(H2Ot=25I=0.2)(Uncertain)顏色CrystalsfromMeOH/CHCl3水溶解性40mg/L(roomtemperature)EPA化學(xué)物質(zhì)信息2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide,3,4-dihydro-3-(phenylmethyl)-6-(trifluoromethyl)-,1,1-dioxide(73-48-3)芐氟噻嗪用途與合成方法藥理作用對(duì)水、電解質(zhì)排泄的影響。①利尿作用，尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加，而對(duì)尿鈣排泄減少。本類藥物作用機(jī)制主要抑制遠(yuǎn)端小管前段和近端小管(作用較輕)對(duì)氯化鈉的重吸收，從而增加遠(yuǎn)端小管和集合管的Na+-K+交換，K+分泌增多。其作用機(jī)制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解釋其對(duì)近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性，減少腎小管對(duì)脂肪酸的攝取和線粒體氧耗，從而抑制腎小管對(duì)Na+、Cl-的主動(dòng)重吸收。②降壓作用。除利尿排鈉作用外，可能還有腎外作用機(jī)制參與降壓，可能是增加胃腸道對(duì)Na+的排泄。藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收迅速完全，1～2小時(shí)起作用，達(dá)峰時(shí)間為6～12小時(shí)，作用持續(xù)時(shí)間18小時(shí)以上，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)94%，t1/2為3～4小時(shí)。絕大部分由腎臟排泄(30%為原形藥物)，少量由膽汁排泄。鉀離子和碳酸氫根的排出量較少，低血鉀較輕。據(jù)報(bào)道高血壓病人長(zhǎng)期服用，全身總鉀量及血鉀無明顯降低。臨床應(yīng)用主要用于治療各種原因引起的水腫和高血壓?；瘜W(xué)性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)221-223℃（226-227℃）。不溶于水、氯仿、苯、乙醚，溶于丙酮、乙醇。用途利尿式。可用于治療各種水腫，如充血性心力衰竭、腎臟病、肝硬化、妊娠毒血癥，經(jīng)前期癥候群和可的松類藥物治療時(shí)引起的水腫?？梢詥为?dú)應(yīng)用或配合其他降壓藥治療高血壓。生產(chǎn)方法將甲苯氯化生成三氯甲苯，進(jìn)一步氟化得三氟甲苯，經(jīng)硝化生成間硝基三氟甲苯，用鐵粉還原得間氨基三氟甲苯，用氯磺酸作氯磺化反應(yīng)，再進(jìn)行胺化生成2,4-二氨基磺酰-5-氨基-三氟甲苯。最后與苯乙醛環(huán)合，得芐氟噻嗪。類別有毒物品毒性分級(jí)中毒急性毒性腹腔-小鼠LD50:4800毫克/公斤;靜脈-小鼠LD50;395毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氟化物煙霧;藥物副作用;驚厥,嗜睡儲(chǔ)運(yùn)特性通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉,泡沫,沙土,二氧化碳,霧狀水
關(guān)鍵字： 利尿;
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