非洛地平藥理作用及作用機制藥代動力學用途用途MSDS用途與合成方法非洛地平價格(試劑級)上下游產品信息專題中文名稱:非洛地平中文同義詞:4-(2',3'-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫吡啶-3-羧酸乙酯-5-羧酸甲酯;非洛地平/非氯地平;非洛地平(GMP);二氯苯吡啶;費樂地平;4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯;非氯地平;非洛地平英文名稱:Felodipine英文同義詞:,ethylmethylester;ethylmethyl4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-3,5-pyridinedica;4-(2，3-Dichlorophenyl)-2，6-dimethyl-1，4-dihydro-3，5-pyridinedicarboxylicacidmethylethylester;Fjodil：Hydac;P|endil;4-(2,3-Dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-5-methoxycarbonyl-3-pyridinecarboxylicacidethylester;CGH-869;SpendilCAS號:72509-76-3分子式:C18H19Cl2NO4分子量:384.25EINECS號:620-472-7相關類別:抗心絞痛藥;心腦血管藥物;藥物;原料藥;醫(yī)藥原料;中間體;Pharmaceuticalmaterialandintermeidates;ActivePharmaceuticalIngredients;DihydropyridineClassChemicals;丁酸氯維地平雜質;細胞生物學;小分子抑制劑;抗高血壓;醫(yī)藥原料藥;細胞信號和神經生物學;選擇性鈣離子拮抗藥;對照品-雜質對照品;醫(yī)用原料;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Calciumchannel;Dihydropyridine;ClevidipineButyrateimpurity;API;PLENDIL;CardiovascularAPIsMol文件:72509-76-3.mol非洛地平性質熔點142-145°C沸點471.5±45.0°C(Predicted)密度1.3506(roughestimate)折射率1.6500(estimate)儲存條件Storeat+4°C溶解度DMSO:28mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)2.73±0.70(Predicted)顏色lightyellow水溶解性insolubleInChIKeyRZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫72509-76-3(CASDataBaseReference)NIST化學物質信息Felodipine(72509-76-3)非洛地平用途與合成方法藥理作用及作用機制非洛地平作用的機制主要是兩個方面：①能夠使系統(tǒng)血壓得到降低；②能夠使腎小球入球小動脈得到持久的擴張。所以非洛地平能夠升高腎血流量和腎小球濾過率，使腎缺血的狀況得到改善，防止腎血管和腎小球結構和功能出現(xiàn)的紊亂。另外通過腎小球基底膜來調控大分子物質的通過，使殘余腎組織的代謝活性得到一定程度地降低，使自由基形成得到減少的機制來保護腎臟，但是非洛地平不足之處是已確定有腎臟疾病及大量蛋白尿患者腎臟病變出現(xiàn)明顯延緩。非洛地平最主要的作用是降低患者的收縮壓以及脈壓，使血管的內皮功能得到改善；達到抗動脈粥樣硬化的程度。藥代動力學10名健康成年人口服本品10mg后，達峰時間(tmax)為2.01±0.63小時，峰濃度(Cmax)為4.78±0.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2β)為16.09±6.07小時。據(jù)資料文獻報道，本品主要由肝臟代謝、消除，約70%非洛地平以代謝產物形式從尿排出，10%左右藥物由糞便排出。老年人半衰期長約36小時。用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的Chemicalbook同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負荷，而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的Chemicalbook同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負荷，而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響化學性質從異丙醚結晶，熔點145℃。用途鈣離子拮抗劑。用于輕度、中度或嚴重高血壓、心力衰竭及缺血性心臟病。用途用于治療高血壓、心膠痛、充血性心衰竭、對各種程度的高血壓都有效。用途用于治療高血壓、缺血性心臟病、心力衰竭等病癥用途用于治療高血壓.為選擇性鈣離子拮抗藥，主要抑制小動脈平滑肌細胞外鈣的內流，選擇性擴張小動脈，對靜脈無此作用，不引起體位性低血壓；對心肌亦無明顯抑制作用。本品在降低腎血管阻力的同時，不影響腎小球濾過率和肌酐廓清率，腎血流量無變化甚至稍有增加，有促尿鈉排泄和利尿作用。本品可增加輸出量和心臟指數(shù)，顯著降低后負荷，而對心臟收縮功能、前負荷及心率無明顯影響。。生產方法2，3-二氯苯甲醛、3-氨基丁烯酸甲酯和乙酰乙酸乙酯，在異丙醇中回流，得非洛地平?；蛘?，3-二氯苯甲醛和乙酰乙酸甲酯及3-氨基丁烯酸乙酯縮合，生成非洛地平。類別有毒物質毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:1050毫克/公斤;口服-小鼠LD50:250毫克/公斤可燃性危險特性可燃;火場分解有毒氯化物和氮氧化物蒸氣儲運特性庫房低溫,通風,干燥滅火劑水,二氧化碳,干粉,砂土