吲達(dá)帕胺利尿降壓藥中文名稱:吲達(dá)帕胺中文同義詞:吲達(dá)帕胺;吲滿胺;吲滿速尿;吲達(dá)帕胺(標(biāo)準(zhǔn)品);吲噠帕胺-D3;吲達(dá)帕胺溶液,100PPM;N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺;吲達(dá)帕胺/N-(2-甲基-2,3-二氫-1H-吲哚基)-3-氨磺?；?4-氯-苯甲酰胺英文名稱:Indapamide英文同義詞:N-(4-CHLORO-3-SULFAMOYLBENZAMIDO)-2-METHYLINDOLINE;N-[4-CHLORO-3-SULFAMOYL-BENZAMIDOL]-2-METHYLINDOLINE;INDAPAMIDE;3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)-benzamid;3-(aminosulfonyl)-4-chloro-n-(2,3-dihydro-2-methyl-1h-indol-1-yl)benzamide;4-chloro-n-(2-methyl-1-indolinyl)-3-sulfamoyl-benzamid;natrilix;noranatCAS號:26807-65-8分子式:C16H16ClN3O3S分子量:365.83EINECS號:248-012-7相關(guān)類別:中間體;醫(yī)藥中間體;小分子抑制劑;利尿降壓藥;醫(yī)藥原料;季銨鹽類,相轉(zhuǎn)移催化劑PhaseTransferCatalysts;心血管類;ActivePharmaceuticalIngredients;Organics;API;心血管藥;Cnbio;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;原料藥;對照品;化工原料;原料中間體-原料藥;Drugbulk;Cardiovascular;Amines;Heterocycles;IndoleDerivatives;Sulfur&SeleniumCompounds;Heterocycle-Indoleseries;LOZOL;OtherAPIsMol文件:26807-65-8.mol吲達(dá)帕胺性質(zhì)熔點(diǎn)160-162°C比旋光度-0.8～+0.8°(D/20℃)(c=5,C2H5OH)沸點(diǎn)110.4°C(roughestimate)密度1.2895(roughestimate)折射率1.6100(estimate)儲存條件-20°CFreezer溶解度Practicallyinsolubleinwater,solubleinethanol(96percent).酸度系數(shù)(pKa)pKa(25°)8.8±0.2形態(tài)neat水溶解性Solubleinethanol.InsolubleinwaterMerck14,4935InChIKeyNDDAHWYSQHTHNT-UHFFFAOYSA-NCAS數(shù)據(jù)庫26807-65-8(CASDataBaseReference)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Benzamide,3-(aminosulfonyl)-4-chloro-N-(2,3-dihydro-2-methyl-1H-indol-1-yl)-(26807-65-8)吲達(dá)帕胺用途與合成方法利尿降壓藥白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，無味。幾乎不溶于水或稀鹽酸，溶于乙醇或醋酸乙酯，易溶于丙酮、冰醋酸，微溶于氯仿或乙醚。吲達(dá)帕胺是目前國內(nèi)常用的一種非處方類利尿降壓藥，具有療效好，降壓平穩(wěn)，副反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，最初由法國施維雅（Servier）制藥公司首次研發(fā)開發(fā)，我國在1988年由天津力生制藥首次成功開發(fā)了吲達(dá)帕胺薄膜衣片，商品名為“壽比山”。20世紀(jì)90年代中期，浙江普洛康裕制藥、煙臺西苑制藥廠、浙江東日藥業(yè)、東莞萬成制藥、山西亞寶藥業(yè)、阜新芝田藥業(yè)、濮陽匯元藥業(yè)、重慶藥友制藥8家藥廠獲準(zhǔn)生產(chǎn)制劑。90年代末，法國施維雅制藥公司將吲達(dá)帕胺緩釋片劑引入國內(nèi)，商品名為“納催離”。隨后，吲達(dá)帕胺原料藥國產(chǎn)化有了推進(jìn)，目前國內(nèi)有7家企業(yè)獲準(zhǔn)生產(chǎn)原料藥品種。吲達(dá)帕胺具有利尿和鈣拮抗雙重作用，通過抑制遠(yuǎn)曲小管近端的Na+重吸收，產(chǎn)生利尿作用，又阻滯Ca2+內(nèi)流，對血管平滑肌有較高選擇性，使外周小血管擴(kuò)張，產(chǎn)生降壓作用。但對血管平滑肌作用強(qiáng)于利尿作用，低于利尿劑量時即可降壓，較高劑量時顯示利尿作用，但無噻嗪類利尿藥的缺點(diǎn)，即不引起體位性低血壓、潮紅和反射性心動過速，對血象、血脂、糖代謝及腎功能也無明顯影響，治療劑量對心率、心輸出量、心電圖均無明顯改變，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)和植物神經(jīng)無明顯作用?？诜?～3h產(chǎn)生降壓效應(yīng)，作用維持24h，單獨(dú)用藥效果良好。利尿作用3h出現(xiàn)，4～6h達(dá)效應(yīng)。與其他利尿劑不同，本品脂溶性高，口服吸收后，在肝、腎血漿濃度最高，心、肺、肌肉、脂肪中濃度較低。本品主要以代謝產(chǎn)物和以5%的原型從腎臟排泄。吲達(dá)帕胺適用于輕、中度原發(fā)性高血壓，亦可用于充血性心力衰竭引起的水鈉潴留，對伴有腎衰、糖尿病、高血脂的高血壓患者也適用，單用降壓效果顯著，與β受體阻滯劑合用療效更佳，因?yàn)楸舅幱欣蜃饔?，可引起低血鉀，可同時補(bǔ)充鉀鹽。用途用于輕、中度原發(fā)性高血壓的治療類別有毒物品毒性分級中毒急性毒性口服-大鼠LD50:>3000毫克/公斤;口服-小鼠LD50:>3000毫克/公斤可燃性危險特性可燃;燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物,硫氧化物和氯化物煙霧儲運(yùn)特性庫房通風(fēng)低溫干燥滅火劑干粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水安全信息WGKGermany2RTECS號CV2451200海關(guān)編碼2935904000毒性LD50inrats,mice,guineapigs(mg/kg):393-421,410-564,347-416i.p.;394-440,577-635,272-358i.v.;>3000allspeciesorally(Kyncl)