LOXO-292是一種口服高效選擇性在研新藥,可以靶向RET基因突變的腫瘤。它能抑制天然RET信號和預期的獲得性抗性機制,這讓該療法的活性得以發(fā)揮。
RET(轉染重排)基因融合通常出現(xiàn)在約2%的非小細胞肺癌(NSCLC)、10-20%的乳頭狀甲狀腺癌(PTC)其它癌癥中。RET點突變則占甲狀腺髓樣癌(MTC)的60%。由RET基因融合和RET基因突變導致的癌癥主要依賴這種單一激活的激酶,來幫助它們增殖和存活。這種依賴性通常被稱為“致癌基因成癮”(oncogene addiction),這讓這類腫瘤對靶向RET的小分子抑制劑高度敏感。
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