地氯雷他定 性質(zhì)

熔點 150-151°C

儲存條件 2-8°C

溶解度 DMSO: >10mg/mL

形態(tài)powder

作用特點

1.抗過敏作用強地氯雷他定高選擇性地與H1受體特異結(jié)合,在目前已知的抗組胺藥物中,其與H1受體的結(jié)合能力最強,具有顯著的抗H1受體作用。其在抑制組胺誘導的小鼠足腫脹方面比氯雷他定強4倍。地氯雷他定在納摩爾水平抑制炎性細胞因子從刺激過的人類肥大細胞和嗜堿細胞的釋放,此類因子包括IL-3,IL-6,TNF-α,GM-CSF等,此抑制作用比地塞米松、西替利嗪強。2.起效快、藥效持久地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,起效時間不到30min?？诜蠹s3h達到血藥濃度,單劑量給藥時Cmax為3.98ng·mL-1,清除率為114～201L·h-1。一項以過敏性鼻炎患者為對象的臨床起效時間研究證明,地氯雷他定比現(xiàn)有的抗組胺藥起效都要快,其平均起效時間為28.45min,而氯雷他定和咪唑斯汀為1h,西替利嗪為2h。半衰期為24h左右,作用持久。