利伐沙班用途與合成方法概述利伐沙班是一種新型口服抗凝藥物，用于非瓣膜性房顫（除外風濕性心臟瓣膜病導致的房顫，和心臟瓣膜置換術(shù)后出現(xiàn)的房顫）的成年患者，以降低腦卒中和全身性栓塞的風險。藥物作用利伐沙班高度選擇性和可競爭性抑制游離和結(jié)合的Xa因子以及凝血酶原活性，以劑量-依賴方式延長活化部分凝血活酶時間(PT)和凝血酶原時間(aPTT)。利伐沙班與磺達肝素鈉/肝素的本質(zhì)區(qū)別在于它不需要抗凝血酶III參與，可直接拮抗游離和結(jié)合的Xa因子減少凝血酶的激活因而延長凝血時間，它不僅對血凝塊的形成有阻滯作用，還可破壞已形成的血凝塊。在臀或膝置換術(shù)過程中，腿部靜脈血液向心臟逆流不暢容易形成血栓，利伐沙班有助于防止該血栓的形成和進一步發(fā)展。應用新型抗凝藥最先是被用于骨科手術(shù)后的血栓預防，包括全髖關(guān)節(jié)、膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)，并且已有研究報道其有效性和安全性是不劣于低分子肝素的。如今，新型抗凝藥逐漸被廣泛應用于治療下肢靜脈血栓和肺栓塞，2014年ESC最新制定的急性肺栓塞的診斷和治療指南中提到，新型抗凝藥可作為一種新興的抗凝藥物代替?zhèn)鹘y(tǒng)的抗凝治療方法，而在房顫、急性冠脈綜合征等心血管高發(fā)疾病中，也將逐漸推廣。適應癥利伐沙班，已被批準用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)置換手術(shù)成年患者，以預防靜脈血栓形成（VTE）；以及治療成人深靜脈血栓形成（DVT），降低急性DVT后DVT復發(fā)和肺栓塞（PE）的風險。心房顫動是一種常見的心律失常，75歲以上人群患病率高達10%。房顫患者的血液易在心房內(nèi)瘀滯而形成血栓，血栓脫落可導致腦卒中。利伐沙班，已被批準，并被推薦用于非瓣膜性房顫成年患者，以降低卒中和全身性栓塞的風險。