產(chǎn)品描述:S63845是一種強(qiáng)有效的選擇性骨髓細(xì)胞白血病1(MCL1)抑制劑; 以0.19 nM的Kd結(jié)合人MCL1。
體外研究:S63845通過抑制MCL-1,誘導(dǎo)癌細(xì)胞系的死亡,使癌細(xì)胞出現(xiàn)多種經(jīng)典的凋亡標(biāo)記,如依賴于capsases和BAX/BAK介導(dǎo)的線粒體外膜通透性增加的一些凋亡標(biāo)記。S63845對(duì)人源MCL-1比對(duì)鼠源MCL-1的親和力高6倍。在體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)中,S63845對(duì)血癌來源的細(xì)胞系、AML樣本是有效的,而不會(huì)殺死正常的人源血液祖細(xì)胞。
體內(nèi)研究:在體內(nèi),S63845具有有效的抗腫瘤活性,作為單藥給藥在好幾種癌癥中都可接受范圍的安全性保證。在小鼠中,S63845耐受良好,沒有明顯的體重減少。一些實(shí)體瘤模型對(duì)S62845的單藥給藥具有敏感性,而在其他一些腫瘤模型,只有當(dāng)S63845與致癌激酶的抑制劑結(jié)合給藥時(shí),才對(duì)腫瘤細(xì)胞具有殺傷作用。
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