一、 產(chǎn)品概述
1、背景：磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美國Cubist制藥公司開發(fā)，是一種惡唑烷酮類抗生素，于2014年6月20日獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Sivextro®。
2、適應(yīng)癥：Sivextro®是一種惡唑烷酮類抗細(xì)菌藥適用為治療由以下革蘭氏-陽性微生物敏感分離株所致急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)：金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林[MRSA]和甲氧西林敏感[MSSA]分離株)，化膿性鏈球菌，無乳鏈球菌[Streptococcus agalactiae]，咽峽炎鏈球菌組(包括咽峽炎鏈球菌，中間型鏈球菌，和星座鏈球菌)，和糞腸球菌。
3、劑型/規(guī)格：片劑200mg/片、凍干粉針200mg/瓶。
4、用法用量：18歲或以上患者中SIVEXTRO的推薦劑量是200mg給予每天1次共6天或口服(有或無食物)或作為靜脈(IV)輸注。當(dāng)從靜脈改變至口服SIVEXTRO無需調(diào)整劑量。
5、專利情況：化合物專利，化合物專利，專利號為US20070155798，到期日為2024年12月。
二、產(chǎn)品特點
磷酸特地唑胺，曾用名TR-701，由美國Cubist制藥公司開發(fā)，是一種惡唑烷酮類抗生素，于2014年6月20日獲FDA批準(zhǔn)上市，商品名為Sivextro。磷酸特地唑胺是一種前藥，在體內(nèi)可被磷酸酶迅速轉(zhuǎn)化為具有生物活性的特地唑胺。后者能夠和細(xì)菌的核糖體50S亞基結(jié)合，從而抑制蛋白質(zhì)的合成。盡管自2000年輝瑞的同類抗菌素利奈唑胺獲得美國FDA批準(zhǔn)以后，至少有10個同類化合物進入臨床，但Sivextro是個獲得FDA批準(zhǔn)的二代惡唑烷酮類抗生素。
產(chǎn)品優(yōu)勢：藥理作用方面，與一代產(chǎn)品利奈唑胺相比，磷酸特地唑胺對一些細(xì)菌的體外抑制活性要高2-8倍；療效方面，磷酸特地唑胺200mg qd×6天靜脈轉(zhuǎn)口服給藥療效不亞于利奈唑胺600mg bid×10天方案，且胃腸道不良反應(yīng)較低，具有良好的胃腸道耐受性；給藥途徑方面，磷酸特地唑胺可采用口服或靜脈兩種途徑等劑量給藥，具有良好的皮膚和軟組織滲透作用，且便于對門診就診患者進行治療。因此，磷酸特地唑胺是用來治療急性細(xì)菌性皮膚及其附屬結(jié)構(gòu)感染的理想替代用藥。
預(yù)測這款藥物到2020年時制劑銷售額會超過10億美元。而且，通過Cubist制藥公司與拜耳達(dá)成的一項協(xié)議，Tedizolid的銷售業(yè)績將在Cubist制藥目前尚未覆蓋的地區(qū)得到提升，包括亞洲、拉丁美洲和部分中東地區(qū)。
三、供貨范圍
目前該產(chǎn)品我公司能夠提供kg以上的API規(guī)模的工藝，中間體的生產(chǎn)工藝已經(jīng)成熟，規(guī)模已經(jīng)可以商業(yè)化生產(chǎn)。我們主要提供的產(chǎn)品如下：
(R)-3-(4-(2-(2-methyltetrazol-5-yl)pyridine-5-yl)-3-fluorophenyl)-5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one
5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine
(R)-3-(4-bromo-3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
(R)-3-(3-fluorophenyl)-5-(hydroxymethyl)oxazolidin-2-one
2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridine
關(guān)鍵字： 泰地唑胺磷酸酯； 磷酸泰地唑胺；856867-55-5；Tedizolid Phosphate；磷酸特地唑胺
成都美域高制藥有限公司，是集化學(xué)合成原料藥、醫(yī)藥中間體、雜質(zhì)對照品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術(shù)型生產(chǎn)企業(yè)。