Staurosporine是一種天然產(chǎn)物,最初于1977年從Streptomyces staurosporeus細菌中分離出來。星形孢菌素的主要生物學(xué)活性是通過防止ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。是一種有效的PKC抑制劑,在無細胞試驗中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分別為2 nM,5 nM 和 4 nM,對PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用較弱,對PKCζ (1086 nM)的活性很低。同時 對其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也顯示抑制活性。
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