喜樹(shù)堿用途與合成方法
生物堿 喜樹(shù)堿是從珙桐科落葉植物喜樹(shù)的種子或根皮中提出的一種生物堿,能直接破壞DNA結(jié)構(gòu)與DNA結(jié)合而使DNA易受內(nèi)切酶的攻擊,同時(shí)抑制DNA聚合酶而影響DNA的復(fù)制,主要對(duì)增殖細(xì)胞敏感,為細(xì)胞周期特異性藥物,作用于S期,對(duì)G1、G2與M期細(xì)胞有輕微的殺傷力。對(duì)多種動(dòng)物腫瘤有抑制作用,與常用抗腫瘤藥無(wú)交叉耐藥性,與甘草酸單胺鹽合用,能降低毒性而不降低療效。外用治療銀屑病的機(jī)制是能抑制分裂較快角質(zhì)形成細(xì)胞的有絲分裂,使增生的棘細(xì)胞層變薄,角化不全消失,顆粒層恢復(fù)形成而達(dá)到治療作用。
本品靜脈注射后大部分藥物與血漿蛋白結(jié)合,在血漿、腎、肝內(nèi)的半衰期為30分鐘,胃腸、骨髓、含量。本品排泄較慢,主要以原形由尿排泄,48小時(shí)可排出17%。主要用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌、頭頸部癌及膀胱癌等療效較好。
理化性質(zhì) 淡黃色針狀結(jié)晶。熔點(diǎn)264~ 267℃,[α]D20+31.3°(氯仿∶甲醇=1∶2)。不溶于水,溶于氯仿、甲醇、乙醇中。其溶液在紫外光燈下顯紫藍(lán)色熒光,見(jiàn)光易變質(zhì),微有吸濕性,遇濃硫酸顯黃綠色,用蒸餾水稀釋產(chǎn)生黃綠色熒光,呈堿性。與碘化鉍鉀反應(yīng),生成橙紅色復(fù)鹽沉淀。由喜樹(shù)根或果粉以有機(jī)溶劑提取而得。毒性較大,提取時(shí)應(yīng)小心,有抗腫瘤活性。用以治療腸癌、直腸癌、胃癌和白血病等癥,10-羥基喜樹(shù)堿毒性較小。
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