產品說明
REGFR抑制劑
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質量控制
化學性質
| CAS號 | 171745-13-4 | ? | ? |
| 別名 |
| 分子式 | C18H18BrN3O2 | 分子量 | 388.3 |
| 溶解性 | >16.95mg/mL in DMSO | 儲存條件 | Store at -20° |
?
實驗操作
| 細胞實驗[2]： |
| 細胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應時間 | |
| 應用 | |
| 動物實驗[3]： |
| 動物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項 | |
| References: |
產品描述
Compound 56，4-[(3-溴苯基)氨基]-6，7-二乙氧基喹唑啉，是表皮生長因子受體酪氨酸激酶有效的、特定的抑制劑（IC50 = 0.006 nM)。它競爭性結合表皮生長因子受體的三磷酸腺苷(ATP)位點。Compound 56能夠抑制EGF依賴性的表皮生長因子受體的磷酸化、抑制表皮生長因子受體過表達人類癌細胞株系的增殖和平板的集落生成，并在成纖維細胞過表達表皮生長因子受體中阻止EGF調節(jié)的有絲分裂和致癌轉換，它還能輕微地抑制人類表皮生長因子受體2(HER2/neu)的酪氨酸激酶。
參考文獻：
[1].? Bridges AJ, Zhou H, Cody DR, Rewcastle GW, McMichael A, Showalter HD, Fry DW, Kraker AJ, and Denny WA. Tyrosine kinase inhibitors. 8. An unusually steep structure-activity relationship for analogues of 4-(3-bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline (PD 153035), a potent inhibitor of the epidermal growth factor receptor.J Med Chem 1966; 39 (1): 267-276.
[2].? Monique Bos, Jhn Mendelsohn, Young-Mee Kim, Joan Albanell, David W. Fry, and Jose Baelga. PD153035, a tyrosine kinase inhibitor, prevents epidermal growth factor receptor activation and inhibits growth of cancer cells in a receptor number-dependent manner. Clin Cancer Res 1997;3:2099-2106.
溫馨提示：不可用于臨床治療。