他達拉非的1,2,3,4-四氫咔啉(英語:tetrahydro-β-carboline)結(jié)構(gòu)可以用(?)-色氨酸甲酯和胡椒醛通過Pictet–Spengler反應(yīng)構(gòu)造。第四個環(huán)則通過進一步與氯乙酰氯和甲胺兩步縮合得到。
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