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來氟洛米,Leflunomide
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來氟洛米

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:來氟洛米英文名稱:Leflunomide
CAS:75706-12-6品牌: 方乾
產(chǎn)地: 河北保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 來氟洛米 Leflunomide 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 方乾 河北 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

來氟洛米名稱

中文名來氟洛米
英文名leflunomide
中文別名霉酚酸酯雜質(zhì) | 來氟米特 | 來氟米特 | 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]異噁唑-4甲酰胺 | 5-甲基-N-[4-(三氟甲基)苯基]異惡唑-4-甲酰胺
英文別名更多

 來氟洛米生物活性

描述Leflunomide 是一種嘧啶合成抑制劑，通過抑制二氫乳清酸脫氫酶 (dihydroorotate dehydrogenase) 起作用，具有抗風(fēng)濕的作用。
相關(guān)類別
信號通路 >> 其他 >> 其他
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
體外研究來氟米特實(shí)際上是一種前藥，已被證明可抑制單核細(xì)胞和T細(xì)胞的增殖。來氟米特是幾種蛋白酪氨酸激酶的抑制劑，體外細(xì)胞和酶測定的IC50值在30 mM和100 mM之間[1]。來氟米特能夠抑制抗CD3-和白細(xì)胞介素-2（IL-2）刺激的T細(xì)胞增殖。來氟米特能夠在體外酪氨酸激酶測定中抑制p59fyn和p56lck活性。來氟米特還抑制由抗CD3抗體刺激的Jurkat細(xì)胞中的Ca2 +動員，但不抑制由離子霉素刺激的細(xì)胞中的Ca2 +動員。來氟米特還抑制抗CD3單克隆抗體刺激的遠(yuǎn)端事件，即人T淋巴細(xì)胞上的IL-2產(chǎn)生和IL-2受體表達(dá)。來氟米特還抑制IL-2刺激的CTLL-4細(xì)胞中的酪氨酸磷酸化[2]。來氟米特是一種免疫調(diào)節(jié)藥物，可通過抑制線粒體酶二氫乳清酸脫氫酶（DHODH）發(fā)揮其作用，其在嘧啶核糖核苷酸尿苷一磷酸（rUMP）的從頭合成中起關(guān)鍵作用。來氟米特通過干擾由于rUMP產(chǎn)生不足和利用p53相關(guān)機(jī)制導(dǎo)致的細(xì)胞周期進(jìn)展來阻止活化和自身免疫淋巴細(xì)胞的擴(kuò)增[3]。
溶解度
體外：

DMSO：≥50mg / mL（185.04 mM）

甲醇：2 mg / mL（7.40 mM;需要超聲波和加熱）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：≥2.5mg / mL（9.25 mM）;澄清溶液2.逐個添加每種溶劑：10％DMSO 90％玉米油溶解度：≥2.5mg / mL（9.25 mM）;澄清溶液3.逐個加入各溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80 45％鹽水溶解度：2.5mg / mL（9.25mM）;暫停解決方案;需要超聲波和加熱
儲備液1 mM3.7008 mL18.5041 mL37.0083 mL5 mM0.7402 mL3.7008 mL7.4017 mL10 mM0.3701 mL1.8504 mL3.7008 mL
激酶實(shí)驗(yàn)通過DCIP比色測定法測量DHODase活性。這是一種偶聯(lián)測定，其中DHO的氧化和隨后的泛醌還原在化學(xué)計量上等同于DCIP的還原。 DCIP的減少伴隨著610nm處的吸光度損失（ε= 21500M / cm）。在環(huán)境溫度（約25℃）下在96孔微量滴定板中進(jìn)行測定。在二甲基亞砜（DMSO）中制備10mM來氟米特和A771726的儲備溶液，并用反應(yīng)緩沖液（100mM Tris和0.1％Triton X-100，pH8.0）稀釋，以制備不同濃度的抑制劑的工作儲液。對于每個反應(yīng)，孔含有10nM DHODase，68μMDCIP，0.16mg / mL明膠，所述濃度的泛醌，10μL抑制劑工作原液以得到所述的最終濃度，和反應(yīng)緩沖液。在5分鐘的平衡期后，通過加入DHO至所述的最終濃度來引發(fā)反應(yīng)。每次測定的反應(yīng)混合物總體積為150μL，最終DMSO濃度≤0.01％（v / v）。在反應(yīng)過程之后記錄在10分鐘內(nèi)在610nm處的吸光度損失（在此期間速度保持線性）。速度報告為每分鐘610nm的吸光度變化，每個報告的值是三次重復(fù)的平均值。在DHO或泛醌濃度變化的實(shí)驗(yàn)中，另一個底物保持恒定在200μM。為了確定來氟米特和A771726的抑制劑效力，在0.01-1.0μM的濃度范圍內(nèi)測量不同濃度的兩種化合物對DHODase反應(yīng)的初始速度的影響。在這些實(shí)驗(yàn)中，DHO和泛醌濃度分別保持恒定在200和100μM。
存儲粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C(C1=C(C)ON=C1)NC2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2
參考文獻(xiàn)

[1]. Davis JP, et al. The immunosuppressive metabolite of leflunomide is a potent inhibitor of human dihydroorotate dehydrogenase. Biochemistry. 1996 Jan 30;35(4):1270-3.

[2]. Xu X, et al. Inhibition of protein tyrosine phosphorylation in T cells by a novel immunosuppressive agent, leflunomide. J Biol Chem. 1995 May 26;270(21):12398-403.

[3]. Fox RI, et al. Mechanism of action for leflunomide in rheumatoid arthritis. Clin Immunol. 1999 Dec;93(3):198-208.

相關(guān)活性
小分子		磺丁醚-beta-環(huán)糊精 | 環(huán)孢菌素 | 2,7-二氯二氫代熒光黃二醋酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氫吡啶鹽酸鹽 | 4',4''-雙-2-咪唑啉-2-基對苯二丙烯酰苯胺二鹽酸鹽 | 乙莫克舍 | TD139 | Mitoquinone甲磺酸鹽 | GSK2795039 | 5,5’,6,6’-四氯-1,1’,3,3’-四乙基苯并咪唑羰花青碘化物 | 胞內(nèi)鈣熒光探針 BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-蟲熒光素游離酸 | 野百合堿

 來氟洛米物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)289.3±40.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)163-168°C
分子式C12H9F3N2O2
分子量270.207
閃點(diǎn)128.8±27.3 °C
精確質(zhì)量270.061615
PSA55.13000
LogP1.95
外觀性狀灰白色結(jié)晶固體
蒸汽壓0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率1.541
儲存條件

存放在密封容器內(nèi)，并放在陰涼，干燥處。2-8 oC保存。

穩(wěn)定性

指定條件下穩(wěn)定，遠(yuǎn)離氧化物。

分子結(jié)構(gòu)

1、 摩爾折射率：61.02

2、 摩爾體積（cm3/mol）：194.1

3、 等張比容（90.2K）：489.8

4、 表面張力（dyne/cm）：40.5

5、 極化率（10-24cm3）：24.19

計算化學(xué)

1.疏水參數(shù)計算參考值（XlogP）:2.5

2.氫鍵供體數(shù)量:1

3.氫鍵受體數(shù)量:6

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積55.1

7.重原子數(shù)量:19

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:327

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0


關(guān)鍵字： CAS:75706-12-6;來氟洛米;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立：3年
  • 注冊資本：300萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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