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兩性霉素B,Amphotericin B
  • 兩性霉素B,Amphotericin B

兩性霉素B

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 1Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:兩性霉素B英文名稱:Amphotericin B
CAS:1397-89-3保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 兩性霉素B Amphotericin B 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

兩性霉素B用途


Amphotericin B是針對多種真菌病原體的多烯抗真菌 (fungal) 劑。 它與麥角甾醇不可逆地結(jié)合，導(dǎo)致膜完整性破壞并最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。

 兩性霉素B名稱

中文名兩性霉素B
英文名amphotericin B
中文別名兩性霉素 B | 蘆山霉素 | 二性霉素B
英文別名更多

 兩性霉素B生物活性

描述Amphotericin B是針對多種真菌病原體的多烯抗真菌 (fungal) 劑。 它與麥角甾醇不可逆地結(jié)合，導(dǎo)致膜完整性破壞并最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
相關(guān)類別
信號通路 >> 抗感染 >> 真菌
研究領(lǐng)域 >> 感染
靶點(diǎn)

Fungal[1]

體外研究兩性霉素B給藥受到輸注相關(guān)毒性的限制，包括發(fā)燒和寒戰(zhàn)，這是由先天免疫細(xì)胞產(chǎn)生促炎性細(xì)胞因子引起的效應(yīng)。兩性霉素B誘導(dǎo)表達(dá)TLR2和CD14的細(xì)胞的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)和炎性細(xì)胞因子釋放[1]。兩性霉素B與哺乳動物膜的主要甾醇膽固醇相互作用，因此限制了兩性霉素B的有效性，因?yàn)樗哂邢鄬Ω叩亩拘?。兩性霉素B作為前膠束或高度聚集狀態(tài)分散在亞相中[2]。當(dāng)可形成小陽離子和陰離子的水性孔時(shí)，兩性霉素B僅殺死單細(xì)胞利什曼原蟲前鞭毛體（LP）。兩性霉素B（0.1mM）誘導(dǎo)極化電位，表明懸浮在等滲蔗糖溶液中的載有KCl的脂質(zhì)體中的K +泄漏。兩性霉素B（0.05 mM）表現(xiàn)出負(fù)膜電位幾乎完全崩潰，表明Na +進(jìn)入細(xì)胞[3]。
體內(nèi)研究兩性霉素B導(dǎo)致延長孵育時(shí)間并降低倉鼠瘙癢病模型中的PrPSc積累。兩性霉素B顯著降低傳染性亞急性海綿狀腦病（TSSE）小鼠的PrPSc水平[4]。兩性霉素B對惡性瘧原蟲發(fā)揮直接作用，并影響感染的紅細(xì)胞，寄生蟲血癥和小鼠瘧疾中的宿主生存。兩性霉素B傾向于延遲寄生蟲血癥的增加并顯著延遲宿主死亡的伯氏瘧原蟲感染的小鼠[5]。
溶解度
體外：

DMSO：≥100mg / mL（108.22 mM）

H 2 O：<0.1 mg / mL（不溶）

* “≥”表示可溶，但飽和度未知。

體內(nèi)：1。逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 40％PEG300 5％吐溫-80％45％鹽水溶解度：10mg / mL（10.82mM）;暫停解決方案;需要超聲波加熱和加熱2.逐個(gè)添加每種溶劑：10％DMSO 90％（20％SBE-β-CD在鹽水中）溶解度：10 mg / mL（10.82 mM）;暫停解決方案;需要超聲波和加熱
儲備液1 mM1.0822 mL5.4108 mL10.8216 mL5 mM0.2164 mL1.0822 mL2.1643 mL10 mM0.1082 mL0.5411 mL1.0822 mL
激酶實(shí)驗(yàn)分別使用DEAE-葡聚糖和Polyfect試劑瞬時(shí)轉(zhuǎn)染THP-1和HEK293細(xì)胞。轉(zhuǎn)染的質(zhì)粒含有編碼NF-κB依賴性pELAM-luc熒光素酶報(bào)告基因，TLR2，TLR4，CD14和MD2的基因。將細(xì)胞（5×105 THP-1或1×105HEK293）加入到12孔板中，18小時(shí)后洗滌，并刺激5小時(shí)。然后按照指導(dǎo)用報(bào)道裂解緩沖液裂解細(xì)胞，用Promega熒光素酶底物和Monolight 3010發(fā)光計(jì)分析裂解物的發(fā)光。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)AmB對利什曼原蟲前鞭毛體誘導(dǎo)的細(xì)胞死亡的動力學(xué)之后是使用DNA結(jié)合化合物溴化乙錠（EB）的熒光測定法。熒光測量在SPEX Fluorolog II分光光度計(jì)上在365-580nm激發(fā)發(fā)射波長下進(jìn)行。將終濃度為25×10 6個(gè)細(xì)胞/ mL的前鞭毛體在熒光比色杯中與2mL不同的緩沖溶液溫和攪拌孵育5分鐘，但總是含有10mM葡萄糖和EB（50mM）。在實(shí)現(xiàn)信號穩(wěn)定后，加入AmB并溶解在二甲基亞砜中。通過添加洋地黃皂苷（50mg / mL）總是獲得EB摻入。所用的所有溶液均用75mM TRIS（pH4.66）緩沖，含有150mM NaCl（BNa +），150mM KCl（BK +），150mM氯化膽堿和100mM蔗糖，100mM NaCl。使用先進(jìn)的儀器SW2滲透壓計(jì)，所有溶液的滲透壓總是調(diào)整到390±5mOsm。
存儲

4°C，避光，在氮?dú)庀聝Υ?/p>

運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESC[C@H]([C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC1=O)/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](O[C@]2([H])O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]2O)C[C@@]3([H])[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)C[C@](C[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@H](O)CC[C@@H](O)C[C@@H](O)C1)(O)O3
參考文獻(xiàn)

[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.

[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.

[4]. Demaimay R, et al. Pharmacological studies of a new derivative of amphotericin B, MS-8209, in mouse and hamster scrapie. J Gen Virol. 1994 Sep;75 (Pt 9):2499-503.

[5]. Adams ML, et al. Amphotericin B encapsulated in micelles based on poly(ethylene oxide)-block-poly(L-amino acid) derivatives exerts reduced in vitro hemolysis but maintains potent in vivo antifungal activity. Biomacromolecules. 2003 May-Jun;4(3):750-7.

相關(guān)活性
小分子		放線菌酮 | 潮霉素 B | 醋酸卡泊芬凈 | 5-氟胞嘧啶 | 泊沙康唑 | 特比萘芬 | 環(huán)吡酮胺 | 艾沙康唑 | 阿尼芬凈 | 克霉唑 | 氯碘羥喹 | 硝酸咪康唑 | 納他霉素 | 長川霉素 | 硝酸益康唑

 兩性霉素B物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)1140.4±65.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)>170°C
分子式C47H73NO17
分子量924.079
閃點(diǎn)643.5±34.3 °C
精確質(zhì)量923.487854
PSA319.61000
LogP1.16
外觀性狀結(jié)晶黃色固體
蒸汽壓0.0±0.6 mmHg at 25°C
折射率1.614
儲存條件

本品應(yīng)密封于4℃避光保存。有效期2年。

穩(wěn)定性

如果遵照規(guī)格使用和儲存則不會分解，未有已知危險(xiǎn)反應(yīng)，避免氧化物

水溶解性sterile water: 20 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be stored at ?20?#x00b0;C. Stable at 37?#x00b0;C for 3 days. | <0.1 g/100 mL at 21 oC
分子結(jié)構(gòu)

1、 摩爾折射率：240.24

2、 摩爾體積（m3/mol）：689.4

3、 等張比容（90.2K）：2006.1

4、 表面張力（dyne/cm）: 71.6

5、 介電常數(shù)：無可用

6、 偶極距（10 -24cm 3）：無可用

7、 極化率：95.24

計(jì)算化學(xué)

1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）:0

2.氫鍵供體數(shù)量:12

3.氫鍵受體數(shù)量:18

4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3

5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2

6.拓?fù)浞肿訕O性表面積320

7.重原子數(shù)量:65

8.表面電荷:0

9.復(fù)雜度:1670

10.同位素原子數(shù)量:0

11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:19

12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0

13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:7

14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0

15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1


關(guān)鍵字： 兩性霉素B;CAS:1397-89-3;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立：3年
  • 注冊資本：300萬人民幣
  • 企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
詢盤

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