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氯沙坦鉀,Losartan potassium
  • 氯沙坦鉀,Losartan potassium

氯沙坦鉀

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:氯沙坦鉀英文名稱:Losartan potassium
CAS:124750-99-8保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 氯沙坦鉀 Losartan potassium 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

氯沙坦鉀名稱

中文名氯沙坦鉀
英文名Losartan potassium
中文別名2-丁基-4-氯-1-([2'-(1H-四唑-5)(1,1''-聯(lián)苯)-4-基]甲基)-1H-咪唑-5-甲醇單鉀鹽 | 科素亞鉀鹽 | 氯沙坦鉀鹽 | 洛沙坦鉀 | 2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]咪唑鉀
英文別名更多

 氯沙坦鉀生物活性

描述Losartan potassium是血管緊張素II受體1型 (AT1)拮抗劑,與血管緊張素II與AT1的結(jié)合競(jìng)爭(zhēng),IC50為20 nM。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 血管緊張素受體
研究領(lǐng)域 >> 心血管疾病
靶點(diǎn)

IC50: 20 nM (angiotensin II)

體外研究氯沙坦與血管緊張素II與AT1受體的結(jié)合競(jìng)爭(zhēng)。抑制50%血管緊張素II結(jié)合的濃度(IC50)為20 nM [1]。氯沙坦(40μM)影響ISC,但阻止ANGII對(duì)ISC的影響[2]。氯沙坦顯著降低Ang II介導(dǎo)的子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞的增殖。與單獨(dú)使用每種藥物相比,氯沙坦和抗miR-155的組合具有顯著更高的抗增殖作用[3]。
體內(nèi)研究與安慰劑治療的Fbn1C1039G / +動(dòng)物相比,氯沙坦(0.6g / L,po)處理的Fbn1C1039G / +小鼠顯示遠(yuǎn)端空氣口徑減少。滴定氯沙坦和普萘洛爾的劑量以達(dá)到相當(dāng)?shù)难簞?dòng)力學(xué)效果。對(duì)pSmad2核染色的分析顯示氯沙坦拮抗Fbn1C1039G / +小鼠的主動(dòng)脈壁中的TGF-β信號(hào)傳導(dǎo)。氯沙坦可以改善肺部的疾病表現(xiàn),這一事件與改善血液動(dòng)力學(xué)無關(guān)[4]。氯沙坦(10 mg / kg,動(dòng)脈內(nèi)注射)使血液中的血管緊張素水平增加4到6倍。氯沙坦(10 mg / kg,ip)使血漿腎素水平增加100倍;血漿血管緊張素原水平降低至對(duì)照的24%;和血漿醛固酮水平?jīng)]有變化[5]。
溶解度
體外:

DMSO:≥110mg / mL(238.61 mM)

2 O:33.33 mg / mL(72.30 mM;需要超聲波)

* “≥”表示可溶,但飽和度未知。

儲(chǔ)備液1 mM2.1692 mL10.8460 mL21.6920 mL5 mM0.4338 mL2.1692 mL4.3384 mL10 mM0.2169 mL1.0846 mL2.1692 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)MTT測(cè)定用于測(cè)量細(xì)胞增殖和活力。對(duì)于測(cè)定,將每孔200μL培養(yǎng)基中的5000個(gè)細(xì)胞接種在96孔板中。在孵育過夜以允許細(xì)胞附著后,通過抽吸除去培養(yǎng)基。加入無血清培養(yǎng)基中1mg / mL濃度的MTT,然后在37℃下孵育4小時(shí)。除去MTT溶液后,加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶體。然后使用酶標(biāo)儀測(cè)量570nm處和600nm處的吸光度作為參考。因此,吸光度的差異與細(xì)胞存活的程度有關(guān)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)雌性Fbn1C1039G / +小鼠與野生型雄性小鼠進(jìn)行定時(shí)交配。在交配后14.5d,懷孕的雌性Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦(飲用水中0.6g / L; n = 10),普萘洛爾(0.5g / L; n = 6)或安慰劑(n = 12)治療。 。在整個(gè)哺乳期和斷奶后持續(xù)治療至10個(gè)月大。使用上述技術(shù)處死小鼠并檢查。普萘洛爾用于與氯沙坦進(jìn)行比較,因?yàn)棣?腎上腺素能受體阻斷是目前雖然有爭(zhēng)議的調(diào)節(jié)標(biāo)準(zhǔn),用于調(diào)節(jié)MFS中主動(dòng)脈根的異常生長(zhǎng)。從7周齡開始,野生型和Fbn1C1039G / +小鼠用口服氯沙坦(飲用水中0.6 g / L; n = 5),普萘洛爾(0.5 g / L; n = 7)或安慰劑(n = 10)。小鼠繼續(xù)口服治療6個(gè)月,然后處死。
存儲(chǔ)粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESOCC1=C(Cl)N=C(CCCC)N1CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C4=N[N-]N=N4)C=C2.[K+]
參考文獻(xiàn)

[1]. Burnier, M. Angiotensin II type 1 receptor blockers. Circulation, 2001. 103(6): p. 904-12.

[2]. Ashry, O., et al. Evidence for expression and function of angiotensin II receptor type 1 in pulmonary epithelial cells. Respir Physiol Neurobiol, 2014.

[3]. Choi, C.H., et al. Angiotensin II type I receptor and miR-155 in endometrial cancers: synergistic antiproliferative effects of anti-miR-155 and losartan on endometrial cancer cells. Gynecol Oncol, 2012. 126(1): p. 124-31.

[4]. Habashi, J.P., et al. Losartan, an AT1 antagonist, prevents aortic aneurysm in a mouse model of Marfan syndrome. Science, 2006. 312(5770): p. 117-21.

[5]. Campbell, D.J., et al. Effects of losartan on angiotensin and bradykinin peptides and angiotensin-converting enzyme. J Cardiovasc Pharmacol, 1995. 26(2): p. 233-40.

相關(guān)活性
小分子
人血管緊張素II | AVE 0991 | A 779 | 曲尼斯特 | PD 123319 二(三氟乙酸鹽) | 替米沙坦 | CGP-42112 | LCZ696 | 奧洛立更 | 非馬沙坦 | 茴三硫 | Sparsentan | C型利鈉肽(CNP)(1-22),人

 氯沙坦鉀物理化學(xué)性質(zhì)

密度0.986 g/mL at 25 °C(lit.)
沸點(diǎn)134 °C(lit.)
熔點(diǎn)?69 °C(lit.)
分子式C22H22ClKN6O
分子量461.001
閃點(diǎn)76 °F
精確質(zhì)量460.118073
PSA89.61000
LogP3.89590
外觀性狀白色至灰白色結(jié)晶粉末
蒸汽壓1.55E-19mmHg at 25°C
折射率n20/D 1.387(lit.)
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
分子結(jié)構(gòu)

1、摩爾折射率:無可用的

2、摩爾體積(cm3/mol):無可用的

3、等張比容(90.2K):無可用的

4、表面張力(dyne/cm):無可用的

5、介電常數(shù):無可用的

6、極化率(10-24cm3):無可用的

7、單一同位素質(zhì)量:460.118069 Da

8、標(biāo)稱質(zhì)量:460 Da

9、平均質(zhì)量:461.001 Da

計(jì)算化學(xué)

1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):

2、 氫鍵供體數(shù)量:1


關(guān)鍵字: CAS:124750-99-8;氯沙坦鉀;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊(cè)資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:3年
  • 注冊(cè)資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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