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富馬酸二甲酯,Dimethyl fumarate
  • 富馬酸二甲酯,Dimethyl fumarate

富馬酸二甲酯

價格 詢價
包裝 1Kg 5Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:富馬酸二甲酯英文名稱:Dimethyl fumarate
CAS:624-49-7保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 富馬酸二甲酯 Dimethyl fumarate 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

富馬酸二甲酯名稱

中文名富馬酸二甲酯
英文名dimethyl fumarate
中文別名(E)-2-丁烯二酸二甲酯 | 延胡索酸二甲酯 | 防霉保鮮劑 | 霉克星1號 | 霉克星1號 | 反丁烯二酸二甲酯 | 富馬酸二甲
英文別名更多

 富馬酸二甲酯生物活性

描述Dimethyl fumarate 是一種 Nrf2 激活劑,能夠誘導(dǎo)上調(diào)抗氧化基因的表達(dá)。
相關(guān)類別
信號通路 >> NF-κB信號通路 >> KEAP1-Nrf2
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
體外研究富馬酸二甲酯引起短暫的氧化應(yīng)激,導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄因子核因子紅細(xì)胞2相關(guān)因子2的水平和核定位增加,隨后神經(jīng)元細(xì)胞中谷胱甘肽合成和再循環(huán)的增加[1]。富馬酸二甲酯通過減少炎性細(xì)胞因子產(chǎn)生(IL-12和IL-6)和MHC II類,CD80和CD86的表達(dá)來抑制樹突細(xì)胞(DC)成熟。富馬酸二甲酯通過減少p65核轉(zhuǎn)位和磷酸化損害核因子κB(NF-κB)信號傳導(dǎo)。富馬酸二甲酯通過抑制NF-κB和ERK1 / 2-MSK1信號傳導(dǎo)來抑制DC的成熟和隨后的Th1和Th17細(xì)胞分化[2]。富馬酸二甲酯抑制TNF-α誘導(dǎo)的大鼠心臟內(nèi)皮細(xì)胞(RHEC)中NF-κB的核進(jìn)入[3]。富馬酸二甲酯,一種免疫調(diào)節(jié)劑和抗氧化反應(yīng)的誘導(dǎo)劑,抑制HIV復(fù)制和神經(jīng)毒素釋放。富馬酸二甲酯減弱CCL2誘導(dǎo)的單核細(xì)胞趨化性,表明富馬酸二甲酯可以減少活化的單核細(xì)胞向炎癥介質(zhì)的CNS募集[4]。
體內(nèi)研究富馬酸二甲酯抑制RHEC中NF-κB的核進(jìn)入并減少體內(nèi)大鼠缺血和再灌注后的心肌梗塞面積[3]。富馬酸二甲酯口服給藥可上調(diào)Nrf2和Nrf2調(diào)節(jié)的細(xì)胞保護(hù)基因的mRNA和蛋白水平,減弱6-OHDA誘導(dǎo)的C57BL / 6小鼠的紋狀體氧化應(yīng)激和炎癥[5]。
溶解度
體外:

DMSO:9.6 mg / mL(66.61 mM;需要超聲波和加熱)

體內(nèi):1。富馬酸二甲酯(DMF)在含有0.08%甲基纖維素和10%DMSO的H2O中制備[6]。
儲備液1 mM6.9382 mL34.6909 mL69.3818 mL5 mM1.3876 mL6.9382 mL13.8764 mL10 mM0.6938 mL3.4691 mL6.9382 mL
動物實(shí)驗(yàn)在盲法設(shè)計(jì)中,將大鼠分配到三個實(shí)驗(yàn)組中的一個:a)接受DMF組接受10mg / kg體重DMF(溶于DMSO 2%水溶液中),或b)接受僅接受的載體組載體(DMSO 2%在水中;溶解DMF所必需的),或c)到接受載體的陽性對照組加缺血預(yù)處理(IPC,已知減少梗塞面積)。該劑量的10mg / kg體重的DMF大致相當(dāng)于人體內(nèi)的耐受劑量。正如我們在體外實(shí)驗(yàn)中可以證實(shí)的,DMF是活性化合物,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)用DMF進(jìn)行,但不用MHF進(jìn)行。分別在缺血前(在使用異氟烷的全身麻醉下)以及缺血前立即靜脈注射DMF和載體尾靜脈。缺血預(yù)處理由缺血5分鐘(由左冠狀動脈閉塞誘導(dǎo))誘導(dǎo),然后再灌注5分鐘(通過釋放圈套誘導(dǎo))誘導(dǎo)。成對地進(jìn)行實(shí)驗(yàn)(除了試驗(yàn)實(shí)驗(yàn)),即平行的兩個實(shí)驗(yàn)避免相同的組分配。建立本研究,并允許證明DMF對體內(nèi)大鼠心肌梗塞面積的藥效學(xué)作用。應(yīng)在體外研究最終的作用方式。我們的體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果以及其他實(shí)驗(yàn)室的結(jié)果未顯示MHF對NF-κB活化的任何影響。因此,不包括實(shí)驗(yàn)以將MHF排除在DMF的作用模式之外。
存儲粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運(yùn)輸室溫;可能會有所不同
SMILESO=C(OC)/C=C/C(OC)=O
參考文獻(xiàn)

[1]. Albrecht P, et al. Effects of dimethyl fumarate on neuroprotection and immunomodulation. J Neuroinflammation. 2012 Jul 7;9:163

[2]. Peng H, et al. Dimethyl fumarate inhibits dendritic cell maturation via nuclear factor κB (NF-κB) and extracellular signal-regulated kinase 1 and 2 (ERK1/2) and mitogen stress-activated kinase 1 (MSK1) signaling. J Biol Chem. 2012 Aug 10;287(33):28017-26.

[3]. Meili-Butz S, et al. Dimethyl fumarate, a small molecule drug for psoriasis, inhibits Nuclear Factor-kappaB and reduces myocardial infarct size in rats. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):251-8.

[4]. Cross SA, et al. Dimethyl fumarate, an immune modulator and inducer of the antioxidant response, suppresses HIV replication and macrophage-mediated neurotoxicity: a novel candidate for HIV neuroprotection. J Immunol. 2011 Nov 15;187(10):5015-25.

[5]. Jing X, et al. Dimethyl fumarate attenuates 6-OHDA-induced neurotoxicity in SH-SY5Y cells and in animal model of Parkinson's disease by enhancing Nrf2 activity. Neuroscience. 2015 Feb 12;286:131-40

[6]. Li Y, et al. Dimethyl fumarate accelerates wound healing under diabetic condition. J Mol Endocrinol. 2018 Jul 23. pii: JME-18-0102.

相關(guān)活性
小分子
ML385 | 姜黃素 | 甲基巴多索隆 | 叔丁基對苯二酚(TBHQ) | 奧馬索龍 | 4-辛基衣康酸 | CDDO-Im | NK-252 | 鴉膽子苦醇 | 丹參素 | KI696 | CDDO-EA | (+)-DHMEQ | 檜木醇 | 芒果苷

 富馬酸二甲酯物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.1±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)193.0±0.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)102-106 °C(lit.)
分子式C6H8O4
分子量144.125
閃點(diǎn)91.1±0.0 °C
精確質(zhì)量144.042252
PSA52.60000
LogP0.62
外觀性狀細(xì)白色結(jié)晶粉末
蒸汽壓0.5±0.3 mmHg at 25°C
折射率1.435
儲存條件

存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。儲存的地方必須遠(yuǎn)離氧化劑。

穩(wěn)定性

遠(yuǎn)離氧化物。


關(guān)鍵字: cas:624-49-7;富馬酸二甲酯;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì),可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備,價格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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