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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺,Favipiravir
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6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺

價(jià)格 詢價(jià)
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最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺英文名稱:Favipiravir
CAS:259793-96-9保存條件: 干燥通風(fēng)處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類(lèi)別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺 Favipiravir 1Kg/RMB;5Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風(fēng)處存放 99% 醫(yī)藥中間體

6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺名稱

中文名6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺
英文名5-fluoro-2-oxo-1H-pyrazine-3-carboxamide
中文別名2-羥基-3-甲酰胺基-5-氟吡嗪 | 6-氟-3,4-二氫-3-氧代-吡嗪羧酰胺 | 法匹拉韋
英文別名更多

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺生物活性

描述Favipiravir 是一種病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制劑，可轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚孕问?Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依賴性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50 為 341 nM。
相關(guān)類(lèi)別
信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> DNA/RNA合成
研究領(lǐng)域 >> 感染
靶點(diǎn)

IC50: 341 nM (RdRP)[1]

體外研究Favipiravir（T 705）是一種抗病毒藥物，可選擇性抑制流感病毒的RNA依賴性RNA聚合酶。 Favipiravir（T 705）是一種新型抗病毒化合物，可選擇性地有效抑制流感和許多其他RNA病毒的RNA依賴性RNA聚合酶（RdRP）。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α，β或γ，IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50為905μM;因此，對(duì)于流感病毒RdRP，F(xiàn)avipiravir的選擇性是2,650倍，這與宿主細(xì)胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致[1]。 Favipiravir（T 705）作為前藥起作用，其細(xì)胞毒性預(yù)計(jì)與細(xì)胞系有關(guān)。 Favipiravir以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞培養(yǎng)物中MNV誘導(dǎo)的CPE（EC50：250±11μM）和MNV RNA合成（EC50：124±42μM）。盡管有相當(dāng)適度的抗病毒活性，但Favipiravir（T705）能夠以100μg/ mL的濃度完全抑制諾如病毒復(fù)制，這是一種對(duì)宿主細(xì)胞幾乎沒(méi)有或沒(méi)有副作用的濃度（細(xì)胞存活率> 80％） [2]。
體內(nèi)研究與安慰劑相比，F(xiàn)avipiravir（T 705）（30 mg / kg /天，口服）可提高生存率。無(wú)論每日劑量的數(shù)量如何，F(xiàn)avipiravir（T705）還以33mg / kg /天或更高的劑量提供針對(duì)A / Duck / MN / 1525/81（H5N1）病毒的顯著保護(hù)。當(dāng)每天給予4次時(shí)，所有小鼠都存活[1]。
溶解度
體外：

在DMSO中10mM

儲(chǔ)備液1 mM6.3654 mL31.8269 mL63.6537 mL5 mM1.2731 mL6.3654 mL12.7307 mL10 mM0.6365 mL3.1827 mL6.3654 mL
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)Favipiravir（T705）的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7細(xì)胞系中基于MTS的CPE還原測(cè)定來(lái)確定。為此，在存在（或不存在）Favipiravir稀釋系列（T705）的情況下，將RAW264.7細(xì)胞接種（1×104細(xì)胞/孔）于96孔板中并用MOI為0.001的MNV感染（3.13） -200μg/ mL）。溫育3天后，即在感染的未處理細(xì)胞中觀察到完全CPE，收集細(xì)胞培養(yǎng)物上清液，通過(guò)定量RT-PCR（qRT-PCR）定量病毒RNA載量。對(duì)于MTS還原測(cè)定，將MTS /吩嗪硫酸甲酯（PMS）儲(chǔ)備溶液（2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液，pH6-6.5）在MEM中1/20稀釋。向每個(gè)孔中加入75μLMTS/ PMS溶液，2小時(shí)后在498nm處讀取光密度（OD）。 ％CPE降低計(jì)算為[（ODtreated）MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100，其中ODCC代表未感染的未處理細(xì)胞的OD，而ODVC和（ODtreated）CC代表感染的未處理細(xì)胞的OD和分別用化合物濃度處理的病毒感染的細(xì)胞。 EC50定義為保護(hù)50％細(xì)胞免受病毒誘導(dǎo)的CPE的化合物濃度。還通過(guò)MTS方法評(píng)估分子對(duì)宿主細(xì)胞的不利影響，方法是將未感染的細(xì)胞暴露于相同濃度的那番婦韋3天。 ％細(xì)胞存活率計(jì)算為（ODtreated / ODCC）×100，其中ODCC是未感染的未處理細(xì)胞的OD，OD處理是用化合物處理的未感染細(xì)胞。 CC50定義為將活細(xì)胞數(shù)減少50％的化合物濃度。選擇性指數(shù)（SI）計(jì)算為CC50 / EC50 [2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)小鼠[1] Favipiravir（T 705）也被證明可以保護(hù)小鼠免受各種流感病毒株的致死性感染。當(dāng)Favipiravir在感染致死劑量的流感病毒A / Victoria / 3/75（H3N2），A / Osaka / 5/70（H3N2）或A / Duck / MN的小鼠中每天口服2或4次，持續(xù)5天/ 1525年至1581年（H5N1）。
存儲(chǔ)粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個(gè)月-20℃下1個(gè)月
運(yùn)輸室溫;可能會(huì)有所不同
SMILESO=C(N)C1=NC(F)=CNC1=O
參考文獻(xiàn)

[1]. Furuta Y, et al. Favipiravir (T-705), a novel viral RNA polymerase inhibitor. Antiviral Res. 2013 Nov;100(2):446-54.

[2]. Rocha-Pereira J, et al. Favipiravir (T-705) inhibits in vitro norovirus replication. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 10;424(4):777-80.

相關(guān)活性
小分子		放線菌酮 | 放線菌素D | Alpha-毒傘肽 | 茴香霉素 | SCR7 | 2-(4-甲基-1H-1,4-二氮雜環(huán)庚烷-1-基)-N-[(5-甲基-2-吡嗪基)甲基]-5-氧代-5H-苯并噻唑并[3,2-a][1,8]萘啶-6-甲酰胺 | 布拉撲蘭 | COH29 | 曲西立濱 | 葉酸 | 常山酮 | RG7800 | N-[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[5-(4-吡啶基)-1,3,4-噻二唑-2-基]脲 | 腺嘌呤 | 奈達(dá)鉑

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.6±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)552.6±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C5H4FN3O2
分子量157.103
閃點(diǎn)288.0±30.1 °C
精確質(zhì)量157.028748
PSA88.84000
LogP0.78
蒸汽壓0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率1.600

 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺安全信息



關(guān)鍵字： 6-氟-3-羥基吡嗪-2-甲酰胺;CAS:259793-96-9;

公司簡(jiǎn)介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專(zhuān)業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè)，公司擁有獨(dú)立的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，可以開(kāi)發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料，擁有領(lǐng)先的技術(shù)團(tuán)隊(duì)和先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備，價(jià)格低、質(zhì)量高、服務(wù)一流，
成立日期 2022-05-07 （3年） 注冊(cè)資本 300萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年?duì)I業(yè)額 ￥ 100萬(wàn)以內(nèi)
主營(yíng)行業(yè) 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營(yíng)模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：3年
  • 注冊(cè)資本：300萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人獨(dú)資)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：PMK BMK BDO
  • 公司地址：中山東路橋西區(qū)濱江商務(wù)大廈
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