中文名稱:鹽酸羅哌卡因 | 英文名稱:Ropivacaine Hydrochloride |
CAS:98717-15-8 | 保存條件: 干燥通風(fēng)處存放 |
純度規(guī)格: 99% | 產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體 |
中文名 | 鹽酸羅哌卡因 |
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英文名 | (S)-ropivacaine hydrochloride (anhydrous) |
中文別名 | N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺鹽酸鹽 | 羅哌卡因(鹽酸或甲磺鹽) | (-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺鹽酸鹽 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Ropivacaine hydrochloride 是 K2P (雙孔鉀通道) TREK-1 的抑制劑, 其 IC50 值為 402.7 μM。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) >> 鉀通道 研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病 |
靶點(diǎn) | IC50: 402.7 μM (K2P TREK-1)[1] |
體外研究 | 羅哌卡因鹽酸鹽以濃度依賴性方式顯示TREK-1通道的可逆抑制。鹽酸羅哌卡因的半數(shù)抑制濃度(IC50)為402.7±31.8μM。鹽酸羅哌卡因的希爾系數(shù)為0.89 [1]。 |
體內(nèi)研究 | 硬膜外注射鹽酸羅哌卡因(60,180和600μg)可立即產(chǎn)生可逆的運(yùn)動麻痹。運(yùn)動阻滯效應(yīng)是劑量依賴性的,麻痹持續(xù)時間分別為4.6,14.6和29.5分鐘。硬膜外羅哌卡因鹽酸緩釋緩釋劑也顯著阻斷機(jī)械性異常性疼痛和熱痛覺過敏,分別為59.5%和70.9%(P <0.05)。鹽酸羅哌卡因持續(xù)釋放懸浮液也產(chǎn)生輕微的抗傷害作用(對熱刺激的反應(yīng)),但抗痛覺異常和抗痛覺過敏作用更長,生物半衰期分別為6.4±2.5小時和6.8±2.9小時(P <0.05)。每日多次硬膜外給予鹽酸羅哌卡因緩釋劑可延長先發(fā)制劑的效果(P <0.05)[2]。 |
溶解度 | 體外: 在DMSO中10mM |
儲備液 | 1 mM3.2169 mL16.0844 mL32.1688 mL5 mM0.6434 mL3.2169 mL6.4338 mL10 mM0.3217 mL1.6084 mL3.2169 mL |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 將COS-7細(xì)胞在含有10%熱滅活的胎牛血清和1%青霉素/鏈霉素(100U / mL和100μg/ mL)的Dulbecco's Modified Eagle's培養(yǎng)基中于37℃在5%CO 2濕潤的培養(yǎng)箱中培養(yǎng)。鹽酸羅哌卡因(10,50,100,200和400μM)對TREK-1通道的作用在COS-7細(xì)胞中通過使用全細(xì)胞膜片鉗技術(shù)研究,電壓斜坡方案范圍為-100至100 mV保持電位為-70 mV [1]持續(xù)200 ms。 |
動物實(shí)驗(yàn) | 在該研究中使用成年雄性Wistar大鼠(240±20g體重)。在標(biāo)準(zhǔn)室溫下,在12/12小時逆光 - 黑暗循環(huán)(上午7:00至下午7:00),在22±2℃的恒定溫度下,每籠飼養(yǎng)四只帶有厚木屑墊料的動物。所有大鼠隨意接受食物和水。對于硬膜外給予鹽酸羅哌卡因,將聚乙烯導(dǎo)管植入硬膜外腔。通過硬膜外導(dǎo)管緩慢注射100微升0.2%鹽酸羅哌卡因注射液,0.2%鹽酸羅哌卡因緩釋劑或鹽水緩慢注射30秒,然后加入10μL無菌鹽水[2]。 |
存儲 | 粉末-20°C3年 4°C2年在溶劑中-80°C6月 -20°C1月 |
運(yùn)輸 | 室溫;可能會有所不同 |
SMILES | [H]Cl.O=C([C@H]1N(CCC)CCCC1)NC2=C(C)C=CC=C2C |
參考文獻(xiàn) | [1]. Shin HW, et al. The inhibitory effects of bupivacaine, levobupivacaine, and ropivacaine on K2P (two-pore domain potassium) channel TREK-1. J Anesth. 2014 Feb;28(1):81-6. [2]. Li TF, et al. Epidural sustained release ropivacaine prolongs anti-allodynia and anti-hyperalgesia in developing and established neuropathic pain. PLoS One. 2015 Jan 24;10(1):e0117321. |
相關(guān)活性 小分子 | 尼日利亞菌素鈉 | 4-氟-A-(4-氟苯基)-A-苯基-苯甲酰胺 | N-[4-[[1-[2-(6-甲基-2-吡啶基)乙基]-4-哌啶基]羰基]苯基]甲磺酰胺二鹽酸鹽 | 4-氨基吡啶 | (20s)人參皂苷 Rg3 | 1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑 | 多非利特 | 5-(4-苯氧基丁氧基)補(bǔ)骨脂素(PAP-1) | 米諾地爾 | 氟芬那酸 | 馬來酸氟吡汀 | 1-(2-羥基-5-(三氟甲基)苯基)-5-(三氟甲基)-1H-苯并[d]咪唑-2(3h)-酮 | Endoxifen Z-異構(gòu)體鹽酸鹽 | 3-肟-6,7-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 | 奎寧 |
密度 | 1.044 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 410.2oC at 760 mmHg |
分子式 | C17H27ClN2O |
分子量 | 310.862 |
閃點(diǎn) | 201.9oC |
精確質(zhì)量 | 310.181183 |
PSA | 32.34000 |
成立日期 | 2022-05-07 (3年) | 注冊資本 | 300萬人民幣 |
員工人數(shù) | 1-10人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 100萬以內(nèi) |
主營行業(yè) | 中間體,化學(xué)試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 | 經(jīng)營模式 | 工廠,定制 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP3年
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普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司
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2025-01-07 | |
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上海陶術(shù)生物科技有限公司
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2024-12-02 | |
¥188.90 |
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-11-29 | |
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陜西西化化學(xué)工業(yè)有限公司
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2024-07-24 | |
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上海博湖生物科技有限公司
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湖北奧維凱斯生物科技有限公司
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2022-06-25 | ||
¥20 |
湖北奧維凱斯生物科技有限公司
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2022-06-25 | ||
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珠海物美科技有限公司
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2022-06-25 | ||
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HUBEI AOKS Bio-Tech CO.,LTD
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2022-06-25 |