他汀類藥物，即3-羥基-3甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥，不僅能強效地降低總（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低(TG)，還能升高高密度脂蛋白(HDL)，所以他汀類藥物也可以稱為較全面的調(diào)脂藥。他汀類藥物的作用機制是通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶 HMG-CoA 還原酶，阻斷細胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面低密度脂蛋白（LDL）受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低。
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