品名:4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸
4-Methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzoic acid
CAS號:641569-94-0
分子式:C17H14N4O2
分子量:306.32
EINECS號:629-968-8
沸點587.9±60.0°C
密度1.336
酸度系數(shù)(pKa)4.35±0.10
用途:用于合成尼羅替尼的一種中間體,尼洛替尼(Tasigna)是一種新型的靶向腫瘤治療藥物,屬于酪氨酸激酶抑制劑,用于治療對格列衛(wèi)(伊馬替尼)耐藥的慢性粒細(xì)胞性白血病(CML)患者,療效顯著。尼洛替尼是由伊馬替尼的分子結(jié)構(gòu)改進(jìn)而來的,對BCR-ABL激酶活性有更強的選擇性,對酪氨酸激酶的抑制作用較伊Chemicalbook馬替尼強30倍,可抑制對伊馬替尼耐藥的BCR-ABL突變型的激酶活性。同時還能抑制KIT和PDGFR激酶活性。
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