NDI-091143 是一種有效的高親和力人 ATP 檸檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制劑,IC50 為 2.1 nM (ADP-Glo分析),Ki 為 7.0 nM,Kd 為 2.2 nM。NDI-091143 通過穩(wěn)定檸檬酸鹽域中的大構(gòu)象變化來間接抑制檸檬酸的結(jié)合和識別,從而抑制了 ACLY 催化變構(gòu)反應(yīng)。
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