苯唑卡因是一種脂溶性表面麻醉劑，與其它幾種局麻藥如利多卡因、地卡因等相比，其作用強度較小，因而在作用于粘膜時不會因麻醉作用而使人感到不適。它是一種脂溶性較強的藥物，故而易與粘膜或皮膚的脂層結(jié)合，但不易透過而進人體內(nèi)產(chǎn)生毒性。
苯唑卡因可作為奧索仿、奧索卡因、普魯卡因等前體原料；同時，它在醫(yī)藥上又用作局部麻醉劑，有止痛、止癢作用，主要用于創(chuàng)面、潰瘍面、粘膜表面和痔瘡麻醉止痛和癢癥，其軟膏還可用作鼻咽導(dǎo)管、內(nèi)突窺鏡等潤滑止痛。暫時緩解疼痛和瘙癢皮膚的不適，輕度燒傷、曬傷、創(chuàng)傷和昆蟲叮咬。耳用制劑被用來減輕急性充血性、濃性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙癢以及耳外用。對牙痛、咽喉痛、口腔潰瘍、各種痔瘡、肛裂、外陰瘙癢也是有效的，作為男性生殖器脫敏劑使射精緩慢?；蛴米鲗?dǎo)管和內(nèi)鏡管的麻醉潤滑劑。