Apixaban (Factor Xa抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Apixaban (Factor Xa抑制劑)	英文名稱:Apixaban (Factor Xa抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Coagulation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0033-10mM	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	10mM×0.2ml	248.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2- oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
簡稱	Apixaban
別名	BMS 562247, BMS-562247, BMS56 2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01
中文名	阿哌沙班
化學(xué)式	C₂₅H₂₅N₅O₄
分子量	459.5
CAS號	503612-47-3
純度	96.5%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.60mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中Ki分別為0.08nM和0.17nM。
信號通路	Metabolism

靶點	Factor Xa (human)	Factor Xa (rabbit)	－	－	－
IC50	0.08nM(Ki)	0.17nM(Ki)	－	－	－

體外研究	Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa兔Factor Xa抑制劑，Ki分別為0.08nM和0.17nM。在體外，Apixaban作用于正常人血漿，延長人凝血時間，使凝血酶原時間(PT)，改良凝血酶原時間(mPT)，活化部分凝血活酶時間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT實驗中，Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。
體內(nèi)研究	Apixaban作用于犬，具有優(yōu)良的藥代動力學(xué)特性，極低間隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低體積分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有適度半衰期(T1/2:5.8小時)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于動靜脈分流血栓形成(AVST)，靜脈血栓形成(VT)和電介導(dǎo)頸動脈血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分別為270nM、110nM和70nM。
臨床實驗	N/A
特征	Apixaban是高選擇性，可逆的Factor Xa抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

從純化的人類酶中獲得所有酶Ki值。所有fXa實驗在微孔板上進行，孔中包括全部體積為250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH為7.0的0.1M磷酸鈉緩沖液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM進行實驗。實驗板在405nM處讀數(shù)30分鐘。在對照組(無抑制劑)和實驗中(含抑制劑)中測定比率。Apixaban進行重復(fù)實驗。與相同內(nèi)部標(biāo)準(zhǔn)進行比較。組內(nèi)分析誤差和組間分析誤差分別為5%和20%。所有酶實驗在pH 7.4 buffer中在室溫下進行。從人組織中純化所有酶及通過商業(yè)途徑獲得。個別酶和底物Km在不同實驗中測定，與相關(guān)文獻中所得數(shù)值相近。通過一系列濃度(1nM到50μM，重復(fù)實驗) 抑制劑與混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)溫育30分鐘，測定對酶活性的穩(wěn)態(tài)抑制。通過IC50值或每種濃度下抑制劑的抑制程度，假設(shè)競爭性抑制和單個位點結(jié)合，而計算Ki值。

細(xì)胞實驗

細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A

動物實驗

動物模型	動靜脈分流血栓形成(AVST)、靜脈血栓形成(VT)和電介導(dǎo)頸動脈血栓(ECAT)兔模型
配制	溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水
劑量	≤3mg/kg/h
給藥方式	靜脈注射

參考文獻：
??????1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
??????2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
??????3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
??????4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0033-10mM	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0033-5mg	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	5mg
SC0033-25mg	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Apixaban (Factor Xa抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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