Avasimibe (P450抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:Avasimibe (P450抑制劑)	英文名稱:Avasimibe (P450抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 免疫與炎癥 NF-κB Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD7212-25mg	Avasimibe (P450抑制劑)	25mg	800.00元

化學信息：

化學名	[2,6-di(propan-2-yl)phenyl] N-[2-[2,4,6-tri(propan-2-yl)phenyl]acetyl]sulfamate
簡稱	Avasimibe
別名	Avasimibe sodium, CI 1011, CI-1011, CI1011
中文名	阿伐麥布
化學式	C₂₉H₄₃NO₄S
分子量	501.72
CAS號	166518-60-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7212-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Avasimibe抑制ACAT，IC50為3.3μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9μM、13.9μM和26.5μM.
信號通路	Metabolism
靶點	CYP2C9	ACAT	CYP1A2	CYP2C19	－
IC50	2.9μM	3.3μM	13.9μM	26.5μM	－
體外研究	Avasimibe 濃度為1μg/ml時，作用于人類單核細胞衍生的巨噬細胞(HMMs)，通過在泡沫細胞形成期，抑制 LDL結合和降低清除劑受體數(shù)，而降低總膽固醇(TC)和酯化膽固醇(EC)。Avasimibe 濃度為2μg/ml時，與10μg/ml LDL預溫育，增強膽固醇從HMM泡沫細胞中外排。Avasimibe抑制原代猴肝臟細胞培養(yǎng)基中的脂蛋白(a)累積，抑制達11.9%-31.3%，這種作用存在劑量依賴性，這種改變與 ApoA的降低有關。Avasimibe在濃度為10nM、1μM和10μM時，在HepG2細胞中溫育24小時，分別使ApoB分泌到培養(yǎng)基中降低25%、27%和43%。Avasimibe通過增強ApoB的細胞內降解而不是降低 ApoB合成，來降低ApoB分泌。Avasimibe作用于IC-21巨噬細胞，抑制ACTC，IC50為3.3μM。Avasimibe抑制人類P450同工酶CYP2C9、CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9μM、13.9μM和26.5μM。Avasimibe作用于膠質瘤細胞，抑制ACAT-1表達和膽固醇酯的合成。Avasimibe通過誘導細胞周期停滯和caspase-8和caspase-3激活引起的凋亡，而抑制膠質瘤細胞生長。
體內研究	Avasimibe作用于9只健康雄性猴子，顯著降低脂蛋白(a)和總膽固醇水平，Avasimibe每天按30mg/kg劑量口服飼喂，持續(xù)3周，脂蛋白(a)和總膽固醇水平分別降低到對照水平的68和73%。Avasimibe 主要因為降低低密度脂蛋白(LDL)，而降低總膽固醇。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用至少15個捐贈者的人類肝臟微粒體(HLM)，進行所有抑制實驗。為了測定IC50，按體外Km值，使用合適的底物探針。使用100mM磷酸鉀緩沖液(pH 7.4)和1mM NADPH進行溫育。CYP1A2抑制研究中，在總體積為0.5ml中溫育，使用0.1mg/ml HLM，30μM phenacetin，1mM NADPH，在Avasimibe(0、0.3、0.75、1.5、3、7.5、15、30和40μM)在磷酸鉀緩沖液pH 7.4中，重復進行反應。在37℃下溫育7分鐘后，加入NADPH 開始酶反應。25分鐘后，使用500μl冰凍100ng/ml paracetamol-D4/CH3CN 將反應混合物猝滅。在室溫下制備標準(4-醋氨酚)和質量對照(分低、中、高進行一式三份)。混合后，0.2ml樣本轉移到另一個實驗板中，在3000rpm下離心10分鐘后，進行LC/MS/MS分析。
細胞實驗
細胞系	原代人類單核細胞衍生的巨噬細胞
濃度	1μg/ml或2μg/ml
處理時間	48小時
方法	為了形成泡沫細胞，吸取生長培養(yǎng)基(含10%人血清的RPMI培養(yǎng)基)，使用RPMI培養(yǎng)基沖洗BMMs 4次，然后在有或無agacLDL(100μg蛋白/ml)和Avasimibe(1μg/ml)存在時，使用含牛血清蛋白(BSA,0.2%)和DMSO(0.2%)(空白培養(yǎng)基)的RPMI培養(yǎng)基處理HMMs 48小時。膽固醇外排實驗中，HMMs與 ag-acLDL(100μg蛋白/ml)預溫育14小時，然后在有或無HDL(100μg蛋白/ml)，Avasimibe(2μg/ml)或HDL和Avasimibe(2μg/ml)存在時，使用對照組RPMI培養(yǎng)基處理24-48小時。此外，通過HMMs與含ag-acLDL(100μg蛋白/ml)的RPMI培養(yǎng)基在乙醇噴霧(終濃度為0.1%)中次溫育24小時，ag-acLDL使用[4^-14C]FC(0.5μCi/ml)進行放射性標記，測定[¹⁴C]FC的外觀。移除培養(yǎng)基，使用RPMI 培養(yǎng)基沖洗細胞3次，然后在有或無Avasimibe(1-10μg/ml)存在時，使用對照組RPMI培養(yǎng)基處理細胞4-48小時。在每個時間點，吸除培養(yǎng)基，離心，將未粘附的細胞制成顆粒。通過液體閃爍光譜測定[¹⁴C]FC外觀。使用己烷：異丙醇(3:2, v/v)抽提細胞脂質1小時。使用石油醚：己烷：冰醋酸的溶劑系統(tǒng)(85:15:2, v/v)，經過細胞抽提物和FC和EC標準樣的等樣進行薄層層析，測定細胞放射性標記的膽固醇分布。FC外排百分數(shù)按以下公式計算：培養(yǎng)基 [¹⁴C]FC dpm/細胞[¹⁴C] dpm×100。通過氣液色譜法，使用豆甾醇(1mg/ml)作為內部標準，測量FC和TC質量。計算EC量作為TC和FC之間的區(qū)別。
動物實驗
動物模型	雄性食蟹猴
配制	無菌0.9% NaCl溶液
劑量	30mg/kg
給藥方式	口服處理，每天一次，持續(xù)3周

參考文獻：

1. Lee HT, et al. J Med Chem, 1996, 39(26), 5031-5034.

2. Ramharack R, et al. Atherosclerosis, 1998, 136(1), 79-87.

3. Wilcox LJ, et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1999, 19(4), 939-949.

4. Rodriguez A, et al. Atherosclerosis, 2002, 161(1), 45-54.

5. Castillo U, et al. FEMS Microbiol Lett, 2003, 224(2), 183-190.

6. Bemlih S, et al. Cancer Biol Ther, 2010, 9(12), 1025-1032.

7. Huttunen HJ, et al. J Neuropathol Exp Neurol, 2010, 69(8), 777-788.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD7212-10mM	Avasimibe (P450抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7212-5mg	Avasimibe (P450抑制劑)	5mg
SD7212-25mg	Avasimibe (P450抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Avasimibe (P450抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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