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BKM120 (PI3K抑制劑),BKM120 (PI3K抑制劑)
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BKM120 (PI3K抑制劑)

價格 詢價
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BKM120 (PI3K抑制劑)英文名稱:BKM120 (PI3K抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
2024-12-25 BKM120 (PI3K抑制劑) BKM120 (PI3K抑制劑) RMB 一年 MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SF2726-25mg BKM120 (PI3K抑制劑) 25mg 2854.00元

化學信息:

化學名 5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
簡稱 BKM120
別名 NVP-BKM120, Buparlisib, NVP-BKM120, NVP-BKM-120, BKM 120, BKM-120
中文名 N/A
化學式 C18H21F3N6O2
分子量 410.39
CAS號 944396-07-0
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol2mg/ml
溶液配制 5mg加入1.22ml DMSO,或者每4.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2726-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制劑,在無細胞試驗中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為52nM/166nM/116nM/262nM。對VPS34,mTOR,DNAPK的作用效果下降,而對PI4Kβ幾乎沒有活性。Phase 2。
信號通路 PI3K/Akt/mTOR
靶點 p110α p110δ p110β p110γ Vps34
IC50 52nM 116nM 166nM 262nM 2.4μM
體外研究 BKM120作用于解除PI3K調(diào)節(jié)的細胞系,包括A2780、U87MG、MCF7和DU145時,具有抗增殖活性,GI50為0.1-0.7nM。BKM120誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞(ARP1、ARK、mM.1S、mM1.R和U266)凋亡,導致G1期細胞增多,S期細胞減少。BKM120誘導CD138+原代MM細胞凋亡,且作用于CD138-基質(zhì)細胞時毒性較低。BKM120可引起B(yǎng)imS的上調(diào)和XIAP的下調(diào)。BKM120作用于人類胃癌細胞系,降低mTOR下游信號,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突變的胃癌細胞系,可以增強p-ERK或 p-STAT3。BKM120和STAT3阻斷劑聯(lián)用,作用于含突變KRAS的細胞,誘導凋亡,具有協(xié)同效應,但是作用于KRAS野生型細胞沒有這種效果。BKM120主要通過Aurora B激酶調(diào)節(jié)有絲分裂崩壞。
體內(nèi)研究 BKM120按30、60或100mg/kg劑量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型,顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,導致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。
臨床實驗 N/A
特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 BKM120溶于DMSO中,按每孔1.25μl直接加到黑色384孔板上。開始反應,25μl 10nM PI3K和5μg/ml 1-α-磷酸肌醇(PI)加到實驗buffer(10mM Tris pH為7.5,5mM MgCl2,20mM NaCl,1mM DTT及0.05% CHAPS),然后加到每孔中,隨后在實驗buffer中加入25μl 2μM ATP。反應進行直到50% ATP被消耗,然后加入25μl KinaseGlo溶液終止反應。終止的反應溫育5分鐘,然后通過熒光測定殘留的ATP。
細胞實驗
細胞系 A2780細胞
濃度 0-6.6μM
處理時間 3天
方法 A2780細胞培養(yǎng)在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸鈉和抗生素的DMEM培養(yǎng)基上。細胞按每孔103個細胞的密度接種在相同培養(yǎng)基上,溫育3到5小時。稀釋溶于20mM DMSO中的BKM120。2μl稀釋的BKM120溶液加到細胞培養(yǎng)基上,(濃度為0-6.6μM)。等體積(100μl)溶液加到96孔板中,在37℃下溫育3天。使用Trilux讀取熒光值而測定抑制細胞增殖的效果。
動物實驗
動物模型 攜帶U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠
配制 15% Captisol
劑量 ~60mg/kg
給藥方式 每天口服處理
參考文獻:
1. Burger MT, et al. ACS Med Chem Lett, 2011, 2 (10), 774-779.
2. Park E, et al. Int J Oncol, 2012, 40(4), 1259-1266.
3. Koul D, et al. Clin Cancer Res, 2012, 18(1), 184-195.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SF2726-10mM BKM120 (PI3K抑制劑) 10mM×0.2ml
SF2726-5mg BKM120 (PI3K抑制劑) 5mg
SF2726-25mg BKM120 (PI3K抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品對人體有毒,操作時請?zhí)貏e小心,并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: BKM120 (PI3K抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務,服務科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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