價格 | 詢價 |
包裝 | 25mg |
最小起訂量 | 25mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-25 |
中文名稱:BKM120 (PI3K抑制劑) | 英文名稱:BKM120 (PI3K抑制劑) |
有效期: 一年 | 產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling |
產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品包裝 | 產(chǎn)品價格 |
SF2726-25mg | BKM120 (PI3K抑制劑) | 25mg | 2854.00元 |
化學信息:
化學名 | 5-(2,6-dimorpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine | |
簡稱 | BKM120 | |
別名 |
NVP-BKM120, Buparlisib, NVP-BKM120, NVP-BKM-120, BKM 120, BKM-120 |
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中文名 | N/A | |
化學式 | C18H21F3N6O2 | |
分子量 | 410.39 | |
CAS號 | 944396-07-0 | |
純度 | 98% | |
溶劑/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol2mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.22ml DMSO,或者每4.1mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2726-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
產(chǎn)品描述 | BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一種選擇性PI3K抑制劑,在無細胞試驗中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分別為52nM/166nM/116nM/262nM。對VPS34,mTOR,DNAPK的作用效果下降,而對PI4Kβ幾乎沒有活性。Phase 2。 | ||||
信號通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
靶點 | p110α | p110δ | p110β | p110γ | Vps34 |
IC50 | 52nM | 116nM | 166nM | 262nM | 2.4μM |
體外研究 | BKM120作用于解除PI3K調(diào)節(jié)的細胞系,包括A2780、U87MG、MCF7和DU145時,具有抗增殖活性,GI50為0.1-0.7nM。BKM120誘導多發(fā)性骨髓瘤細胞(ARP1、ARK、mM.1S、mM1.R和U266)凋亡,導致G1期細胞增多,S期細胞減少。BKM120誘導CD138+原代MM細胞凋亡,且作用于CD138-基質(zhì)細胞時毒性較低。BKM120可引起B(yǎng)imS的上調(diào)和XIAP的下調(diào)。BKM120作用于人類胃癌細胞系,降低mTOR下游信號,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突變的胃癌細胞系,可以增強p-ERK或 p-STAT3。BKM120和STAT3阻斷劑聯(lián)用,作用于含突變KRAS的細胞,誘導凋亡,具有協(xié)同效應,但是作用于KRAS野生型細胞沒有這種效果。BKM120主要通過Aurora B激酶調(diào)節(jié)有絲分裂崩壞。 | ||||
體內(nèi)研究 | BKM120按30、60或100mg/kg劑量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按30和60mg/kg劑量作用于U87MG神經(jīng)膠質(zhì)瘤模型,顯示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg劑量處理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,導致腫瘤體積和K鏈水平明顯降低。 | ||||
臨床實驗 | N/A | ||||
特征 | BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制劑。 |
相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):
酶活性檢測實驗 | |
方法 | BKM120溶于DMSO中,按每孔1.25μl直接加到黑色384孔板上。開始反應,25μl 10nM PI3K和5μg/ml 1-α-磷酸肌醇(PI)加到實驗buffer(10mM Tris pH為7.5,5mM MgCl2,20mM NaCl,1mM DTT及0.05% CHAPS),然后加到每孔中,隨后在實驗buffer中加入25μl 2μM ATP。反應進行直到50% ATP被消耗,然后加入25μl KinaseGlo溶液終止反應。終止的反應溫育5分鐘,然后通過熒光測定殘留的ATP。 |
細胞實驗 | |
細胞系 | A2780細胞 |
濃度 | 0-6.6μM |
處理時間 | 3天 |
方法 | A2780細胞培養(yǎng)在含10% FBS,L-谷氨酸,丙酮酸鈉和抗生素的DMEM培養(yǎng)基上。細胞按每孔103個細胞的密度接種在相同培養(yǎng)基上,溫育3到5小時。稀釋溶于20mM DMSO中的BKM120。2μl稀釋的BKM120溶液加到細胞培養(yǎng)基上,(濃度為0-6.6μM)。等體積(100μl)溶液加到96孔板中,在37℃下溫育3天。使用Trilux讀取熒光值而測定抑制細胞增殖的效果。 |
動物實驗 | |
動物模型 | 攜帶U87MG和A2780移植瘤的雌性裸鼠 |
配制 | 15% Captisol |
劑量 | ~60mg/kg |
給藥方式 | 每天口服處理 |
產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 |
SF2726-10mM | BKM120 (PI3K抑制劑) | 10mM×0.2ml |
SF2726-5mg | BKM120 (PI3K抑制劑) | 5mg |
SF2726-25mg | BKM120 (PI3K抑制劑) | 25mg |
— | 說明書 | 1份 |
保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內(nèi)有效。
成立日期 | 2007-07-19 (18年) | 注冊資本 | 1000.000000萬人民幣 |
員工人數(shù) | 500人以上 | 年營業(yè)額 | ¥ 500萬-1000萬 |
主營行業(yè) | 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 試劑 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP6年
|
上海澤葉生物科技有限公司
|
2024-12-27 | |
¥713.90 |
VIP13年
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
2024-10-31 | |
詢價 |
南京百鑫德諾生物科技有限公司
|
2024-09-26 |