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Cediranib (VEGFR抑制劑),Cediranib (VEGFR抑制劑)
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Cediranib (VEGFR抑制劑)

價格 詢價
包裝 10mM
最小起訂量 10mM
發(fā)貨地 上海
更新日期 2025-01-30

產品詳情

中文名稱:Cediranib (VEGFR抑制劑)英文名稱:Cediranib (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
2025-01-30 Cediranib (VEGFR抑制劑) Cediranib (VEGFR抑制劑) RMB 一年 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis
產品編號 產品名稱 產品包裝 產品價格
SF5287-10mM Cediranib (VEGFR抑制劑) 10mM 146.00元

化學信息:

化學名 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
簡稱 Cediranib
別名 Recentin, AZD2171, AZD 2171, Cediranib (AZD2171)
中文名 西地尼布
化學式 C25H27FN4O3
分子量 450.51
CAS號 288383-20-0
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.11ml DMSO,或者每4.51mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF5287-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產品描述 Cediranib (AZD2171)是一種高效的VEGFR(KDR)抑制劑,IC50為<1nM,同時也抑制Flt1/4,IC50為5nM/≤3nM,此外對c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,對VEGFR的選擇性比PDGFR-α、CSF-1R和Flt3分別高36倍、110倍和1000倍以上。Phase 3。
信號通路 Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點 VEGFR2/KDR c-Kit VEGFR3/FLT4 VEGFR1/FLT1 PDGFRβ
IC50 0.5nM 2nM <=3nM 5nM 5nM
體外研究 Cediranib抑制bFGF和EGF時IC50分別為0.5和0.11μM。在MG63細胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50為0.04μM。Cediranib抑制Flt-1相關激酶,IC50為5nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受體Flt-4,IC50小于3nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分別為2和5nM。在體外,微摩爾濃度cediranib可直接抑制腫瘤細胞增殖。次納摩爾濃度Cediranib阻斷細管產生,且抑制體內VEGF誘導的血管生成。
體內研究 Cediranib造成骨骼過度生長,阻止卵巢中黃體的產生,依賴于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人類移植瘤模型,存在劑量依賴性。此外,cediranib導致人類肺癌移植瘤血管衰退。
臨床實驗 N/A
特征 N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 AZD2171溶解在DMSO中,濃度為10mM。使用ELISA測定AZD2171作用于KDR、Flt-1、Flt-4、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、CSF-1R、Flt-3、FGFR1、Src、Abl、EGFR、ErbB2、Aur-A和Aur-B的抑制效果。使用閃爍接近法,加入視網膜神經瘤底物和[γ-33P]ATP測定抗CDK和CDK4絲/蘇氨酸激酶的選擇性。使用閃爍計數器,加入MAPK底物和[γ-33P]ATP測定抗MEK的活性。
細胞實驗
細胞系 HUVEC細胞系
濃度 10μM
處理時間 72小時
方法 加入3H-胸甘,溫育4天后,測定HUVEC細胞增殖。PDGF-AA選擇性激活PDGFR-α同型二聚體信號,誘導MG63骨肉瘤細胞增殖。HUVEC和MG63骨肉瘤細胞培養(yǎng)在DMEM培養(yǎng)基中,培養(yǎng)基沒有加酚紅但是含有1%炭吸附FCS,2mM谷氨酸及1%非必需氨基酸,培養(yǎng)24小時。實驗組在PDGF-AA配位體中加入AZD2171,預溫育72小時。使用溴脫氧尿苷ELISA測定細胞增殖。
動物實驗
動物模型 雌性Alderley Park鼠
配制 Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
劑量 5mg/kg
給藥方式 口服處理
參考文獻:
1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.
包裝清單:
產品編號 產品名稱 包裝
SF5287-10mM Cediranib (VEGFR抑制劑) 10mM×0.2ml
SF5287-5mg Cediranib (VEGFR抑制劑) 5mg
SF5287-25mg Cediranib (VEGFR抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內有效。

注意事項:
本產品對人體有毒,操作時請?zhí)貏e小心,并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關鍵字: Cediranib (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè),同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā),用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務,服務科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 經營模式 試劑
  • 碧云天生物技術有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產品:生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設備的生產和銷售,從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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以上所展示的信息由商家自行提供,內容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯網交易中的風險是客觀存在的
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