DAPT (γ-secretase抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:DAPT (γ-secretase抑制劑)	英文名稱:DAPT (γ-secretase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF4139-25mg	DAPT (γ-secretase抑制劑)	25mg	1029.00元

化學信息：

化學名	tert-butyl (2S)-2-[[(2S)-2-[[2-(3,5-difluorophenyl)acetyl]amino]propanoyl]amino]-2-phenylacetate
簡稱	DAPT
別名	DAPT (GSI-IX), Gamma-Secretase Inhibitor IX, CHEBI:86193, MFCD04974585
中文名	N/A
化學式	C₂₃H₂₆F₂N₂O₄
分子量	432.46
CAS號	208255-80-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol50mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.32mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4139-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	DAPT (GSI-IX)是一種新型γ-secretase抑制劑，抑制 Aβ產(chǎn)生，在HEK 293細胞中IC50為20nM。
信號通路	Proteases; Stem Cells & Wnt; Neuronal Signaling
靶點	Aβ	γ secretase(Aβ)	－	－	－
IC50	20nM	20nM	－	－	－
體外研究	DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293細胞中全部Aβ產(chǎn)量，IC50為20nM。DAPT作用于原代培養(yǎng)的人神經(jīng)細胞，也抑制Aβ產(chǎn)量，作用于全部Aβ和Aβ42時，IC50分別為115nM和200nM，比作用于HEK 293細胞時低5-10倍。最新研究顯示DAPT抑制SK-MES-1細胞增殖，這種作用存在濃度依賴性，IC50為11.265μM。此外，DAPT作用于肺鱗狀細胞癌細胞，通過抑制Notch受體信號通路，也誘導依賴型和非依賴型細胞凋亡。
體內(nèi)研究	DAPT按100mg/kg劑量處理PDAPP小鼠，產(chǎn)生強勁和持久的藥效，1小時內(nèi)腦中DAPT水平超過100ng/g，且處理后，持續(xù)上升達18小時，3小時后的時候觀察到最高水平為490ng/g。在此期間，DAPT按100mg/kg劑量處理，也降低大腦皮層全部Aβ和Aβ42，這種作用存在劑量依賴性，降低50%。DAPT按40mg/kg劑量作用于大鼠大腦皮層，抑制LPS誘導的γ分泌酶活性，且提高攜帶長期神經(jīng)炎癥的細胞凋亡。
臨床實驗	N/A
特征	DAPT(GSI-IX)是新型γ-分泌酶抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	轉(zhuǎn)染APP751(HEK 293)基因的人類胚胎腎細胞，用于常規(guī)Aβ減少檢測。細胞接種在96孔板上，在含10%熱滅活胎牛血清的DMEM培養(yǎng)基上粘附過夜。DAPT在DMSO中稀釋，終濃度為0.1% DMSO。使用DAPT在37℃下預處理細胞2小時，吸除培養(yǎng)基，使用新鮮實驗化合物溶液。再處理2小時后，抽除條件培養(yǎng)基，使用標準ELISA(266-3D6)分析全部Aβ。根據(jù)使用0.1% DMSO處理的對照組細胞，測量Aβ產(chǎn)量的減少，表示為抑制百分數(shù)。實驗至少按6種劑量重復進行，得到實驗數(shù)據(jù)，然后使用XLfit軟件擬合四參數(shù)方程，測定藥性。培養(yǎng)的人和PDAPP小鼠神經(jīng)細胞在無血清培養(yǎng)基上生長，增強他們的神經(jīng)元特性，其中有90%以上神經(jīng)元在實驗使用前成熟。通過在每孔中加入新鮮培養(yǎng)基，然后在沒有DAPT存在時，在37℃下溫育24小時，收集條件培養(yǎng)基中得到的基底Aβ值。使用含DAPT的新鮮培養(yǎng)基，按所需濃度范圍在37℃下再處理培養(yǎng)細胞24小時，收集條件培養(yǎng)基。為了測量全部Aβ，使用與HE2K 293細胞實驗相同的ELISA(266-3D6)分析樣本。通過分開的ELISA(21F12-3D6)，使用特定Aβ42 C-端捕獲抗體，進行Aβ42產(chǎn)量分析。測定對全部Aβ和Aβ42產(chǎn)量的抑制情況。繪制與DAPT濃度相對的抑制百分數(shù)，使用 XLfit軟件分析數(shù)據(jù)，測定藥性。
細胞實驗
細胞系	SK-MES-1
濃度	2.5μM到160μM
處理時間	72小時
方法	細胞接種在96孔板上，使用0.1% DMSO或DAPT(濃度為2.5μM-160μM)處理72小時。使用MTT染料減少檢測實驗，稍微修正，測定細胞毒性。與DAPT溫育后，20μl MTT溶液(5mg/ml，溶于PBS)加到含180μl培養(yǎng)基的每孔中，實驗板在37℃下溫育4小時，隨后每孔加入150μl DMSO，在室溫下震蕩15分鐘混合。通過酶聯(lián)免疫吸附法在490nM處測定吸光值。使用α-MEM及等量的MTT溶液和溶劑，作為空白對照。使用PROBIT程序在SPSS中計算IC50值。
動物實驗
動物模型	過表達淀粉樣前體蛋白APPV717F突變型的雜合PDAPP轉(zhuǎn)基因小鼠
配制	DAPT溶于玉米油，5% (v/v)乙醇中
劑量	≤100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Dovey HF, et al. J Neurochem. 2001, 76(1), 173-181.

2. Cao H, et al. APMIS. 2012, 120(6), 441-450.

3. Nasoohi S, et al. Neuroscience. 2012, 210, 99-109.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF4139-10mM	DAPT (γ-secretase抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4139-5mg	DAPT (γ-secretase抑制劑)	5mg
SF4139-25mg	DAPT (γ-secretase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： DAPT (γ-secretase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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