Empagliflozin (SGLT抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Empagliflozin (SGLT抑制劑)	英文名稱:Empagliflozin (SGLT抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞代謝 Glucose metabolism

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD2411-25mg	Empagliflozin (SGLT抑制劑)	25mg	4274.00元

化學信息：

化學名	(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
簡稱	Empagliflozin
別名	BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance
中文名	一帕列凈
化學式	C₂₃H₂₇ClO₇
分子量	450.91
CAS號	864070-44-0
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Empagliflozin (BI 10773)是一種有效的，選擇性SGLT-2抑制劑，IC50為3.1nM，比作用于SGLT-1、4、5和6選擇性高300倍以上。Phase 3。
信號通路	GPCR & G Protein
靶點	SGLT2	SGLT5	SGLT6	SGLT1	SGLT4
IC50	3.1nM	1.1μM	2μM	8.3μM	11μM
體外研究	Empagliflozin作用于hSGLT-2分別比作用于hSGLT-1(IC50為8300nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6選擇性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin對GLUT1沒有抑制作用。動力學結(jié)合實驗中，在缺乏葡萄糖的情況下，[³H]-Empagliflozin結(jié)合到SGLT-2，具有高的親和力，Kd為57nM，[³H]-Empagliflozin結(jié)合到SGLT-2的半衰期為59分鐘。Empagliflozin與葡萄糖競爭性結(jié)合到SGLT-2。
體內(nèi)研究	Empagliflozin按5mg/kg劑量處理狗24小時，血漿濃度比測量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin處理ZDF大鼠的總血漿清除率達43ml/min/kg,而處理狗則低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的Cmax分別為167nM和17254nM。Empagliflozin處理ZDF大鼠和狗的終端消除半衰期分別為1.5小時和6.3小時。Empagliflozin處理ZDF大鼠的生物利用度為33.2%，而處理狗則高達89.0%。Empagliflozin長期處理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代謝綜合征。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用穩(wěn)定表達hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的細胞系進行鈉依賴性的單糖運輸抑制實驗。細胞在200μl攝取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl，5.4mM KCl，2.8mM CaCl₂，1.2mM MgCl₂，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37℃下預溫育25分鐘。加入10μM Cytochalasin B和不同濃度的實驗化合物，15分鐘后，開始攝取實驗。加入0.6μCi [¹⁴C]標記的單糖，即[¹⁴C]標記的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇，在0.1mM AMG(或相應的非放射性的單糖)開始攝取反應。在37℃下，溫育60分鐘 (hSGLT-5)，90分鐘(hSGLT-4)或4小時(hSGLT-2)后，使用300μl PBS洗滌細胞三次，然后間歇震蕩5分鐘溶解在0.1N NaOH中。裂解液與200μl MicroScint 40混合，震蕩15分鐘，使用TopCount NXT計數(shù)放射性。SGLT-4和SGLT-5實驗細胞在預處理Buffer(攝取 Buffer使用氯化膽堿代替NaCl)中預溫育25分鐘，然后加入攝取Buffer。
細胞實驗
細胞系	HK2細胞(人體腎臟PTC細胞系)
濃度	~500nM
處理時間	72小時
方法	MTS實驗
動物實驗
動物模型	ZDF大鼠和比格犬
配制	4.4%羥丙基-β-環(huán)糊精溶于生理鹽水中(靜脈注射)或0.5%羥乙基纖維素(口服)
劑量	~2ml/kg
給藥方式	靜脈注射或口服處理

參考文獻：

1. Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.

2. Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.

3. Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD2411-10mM	Empagliflozin (SGLT抑制劑)	10mM×0.2ml
SD2411-5mg	Empagliflozin (SGLT抑制劑)	5mg
SD2411-25mg	Empagliflozin (SGLT抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Empagliflozin (SGLT抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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