Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)	英文名稱:Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞骨架/細(xì)胞外基質(zhì) Microtubule Dynamics

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0164-5mg	Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)	5mg	607.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
簡(jiǎn)稱	Epothilone B
別名	EPO906, Patupilone, Epothilon B, 帕土匹龍
中文名	埃博霉素B
化學(xué)式	C₂₇H₄₁NO₆S
分子量	507.68
CAS號(hào)	152044-54-7
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 102mg/ml; Ethanol 102mg/ml
溶液配制	5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0164-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Epothilone B(EPO906, Patupilone)是一種紫杉醇樣microtubule穩(wěn)定劑，EC0.01為1.8μM。Phase 2。
信號(hào)通路	Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	Tubulin	－	－	－	－
IC50	1.8μM(EC0.01)	－	－	－	－
體外研究	Epothilone B比Epothilone A活性高。Epothilone B的EC0.01為1.8nM。Epothilone B作用于HCT116細(xì)胞，有效抑制細(xì)胞增殖，IC50為0.8nM。Epothilone B作用于KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T細(xì)胞，誘導(dǎo)細(xì)胞周期停頓，且具有細(xì)胞毒性，IC50為3nM到92nM。Epothilone B與紫杉醇競(jìng)爭(zhēng)性與微管結(jié)合，IC50為3.3μM。3.5nM Epothilone B作用于過(guò)量表達(dá)GFP-α-微管蛋白的MCF-7細(xì)胞，充分抑制微管動(dòng)力學(xué)。同時(shí)，Epothilone B誘導(dǎo)有絲分裂停滯，IC50為3.5nM。Epothilone B作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞，包括RPMI 8226、U266、MM.1S、LR5和MR20，直接抑制細(xì)胞增殖，IC50為1nM到10nM。10nM Epothilone B也誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。最新研究顯示，5nM-100nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey細(xì)胞，增強(qiáng)表面上皮細(xì)胞粘附抗原(EpCAM)。
體內(nèi)研究	Epothilone B按2.5mg/kg-4mg/kg劑量作用于攜帶RPMI 8226細(xì)胞移植瘤的小鼠，延長(zhǎng)小鼠壽命且抑制腫瘤生長(zhǎng)。Epothilone B作用于攜帶前列腺癌細(xì)胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Epothilone B是類似紫杉醇的抗癌常規(guī)化合物，誘導(dǎo)微管蛋白聚合。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	純化牛腦微管蛋白(MTP)，包含約15%–20%微管相關(guān)蛋白。用于Epothilone B-微管研究的buffer(MES buffer)含0.1M 2-嗎啉乙磺酸(MES)、1mM EGTA、0.5mM MgCl2和3M甘油，pH為6.6。電子顯微鏡觀察的樣本置于碳覆蓋火棉膠片包被的網(wǎng)格上(300個(gè)網(wǎng)孔)，用2%乙酸鈾酰進(jìn)行負(fù)染色。在有或無(wú)Epothilone B存在時(shí)，使用分光光度計(jì)和恒溫調(diào)節(jié)液體循環(huán)器。檢測(cè)微管裝配。溫度維持在35℃，350nm處檢測(cè)到變渾濁狀態(tài)(代表聚合物規(guī)模)。計(jì)算EC0.01。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T細(xì)胞
濃度	0-1μM
處理時(shí)間	24小時(shí)測(cè)定有絲分裂停頓，72小時(shí)測(cè)定細(xì)胞毒性。
方法	為了測(cè)定有絲分裂受阻和畸變，細(xì)胞接種在48孔板中(用臺(tái)酚藍(lán)染色，測(cè)定細(xì)胞數(shù))或置于蓋玻片上。24小時(shí)后，用Epothilone B處理細(xì)胞，在固定時(shí)間間隔記錄。為了分析毒性，測(cè)定細(xì)胞數(shù)，用臺(tái)酚藍(lán)染色記錄陽(yáng)性和陰性。同時(shí)，蓋玻片和培養(yǎng)基上清液中等分的細(xì)胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342染色。在有絲分裂受阻(停在G2-M期)和畸變的時(shí)候記錄細(xì)胞。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶RPMI 8226細(xì)胞移植瘤的小鼠
配制	溶于30% PEG-300
劑量	2.5mg/kg-4mg/kg
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：

1. Swindell CS, et al. J Med Chem. 1991; 34(3):1176-1184.

2. Bollag DM, et al. Cancer Res. 1995; 55(11):2325-2333.

3. Regueiro-Ren A, et al. Org Lett. 2001; 3(17):2693-2696.

4. Kamath K, et al. Cancer Res. 2003; 63(18):6026-6031.

5. Lin B, et al. Blood. 2005; 105(1):350-357.

6. O'Reilly T, et al. Prostate. 2005; 65(3):231-240.

7. Shahabi S, et al. Gynecol Oncol. 2010; 119(2):345-350.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0164-10mM	Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0164-5mg	Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)	5mg
SC0164-25mg	Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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