Fulvestrant (ER拮抗劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Fulvestrant (ER拮抗劑)	英文名稱:Fulvestrant (ER拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD0002-10mM	Fulvestrant (ER拮抗劑)	10mM	128.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol
簡稱	Fulvestrant
別名	Faslodex, ICI 182,780, ICI 182780, ICI-182780, ZM 182780, ZM-182780
中文名	氟維司群
化學(xué)式	C₃₂H₄₇F5O₃S
分子量	606.77
CAS號	129453-61-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.82ml DMSO，或者每6.07mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Fulvestrant是一種Estrogen receptor(ER)拮抗劑，無細胞試驗中IC50為0.094nM。
信號通路	Endocrinology & Hormones
靶點	ER	－	－	－	－
IC50	0.94nM	－	－	－	－
體外研究	Fulvestrant有效抑制ER陽性的MCF-7生長(IC50為0.29nM)，而對ER陰性的的BT-20人類乳腺癌細胞的生長沒有作用效果。Fulvestrant使細胞在G0/G1期累積，也降低了能持續(xù)進行DNA合成的細胞比例。Fulvestrant 競爭性地抑制雌二醇與雌激素受體結(jié)合。Fulvestrant通過損害受體二聚化和能量依賴型核質(zhì)轉(zhuǎn)運，而阻斷ER的核定位。由于Fulvestrant-ER復(fù)合體的不穩(wěn)定性，F(xiàn)ulvestrant與ER的結(jié)合最終會導(dǎo)致 ER蛋白的加速退化。Fulvestrant(10nM)不僅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。100μM Fulvestrant處理MCF-7細胞，提高TNFR1和TRADD穩(wěn)態(tài)的mRNA水平，這種作用具有時間依賴性。Fulvestrant作用于LNCaP人類前列腺癌細胞，可以下調(diào)雄激素受體的表達，也減少雄激素的反應(yīng)。Fulvestrant也顯著降低R1881刺激的生長，降低70%。Fulvestrant作用于未成熟的小腦神經(jīng)元，通過快速激活MAPK，可以調(diào)節(jié)有絲分裂和細胞死亡。
體內(nèi)研究	Fulvestrant缺乏子宮活性，與雌二醇聯(lián)用皮下注射給藥未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宮內(nèi)活性，ED50為0.06mg/kg/day。5mg Fulvestrant懸浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制腫瘤生長。10μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人類乳腺癌移植瘤的生長。Fulvestrant (10mg/rat)皮下注射到大鼠前列腺腹側(cè)，降低雄激素受體的表達，ERK1/2磷酸化和細胞增殖。Fulvestrant作用于雞胚絨毛尿囊膜還具有抗血管生成的作用效果。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	MCF-7乳腺癌細胞
濃度	2.9nM
處理時間	5天
方法	MCF-7細胞培養(yǎng)在多孔板中(24孔，按4×10⁴密度為接種)，孔中含基本必需培養(yǎng)基，培養(yǎng)基中包含酚紅，胰島素(10μg/ml)和5%活性炭處理的胎牛血清，不含額外的雌二醇。接種2天后，在新鮮的培養(yǎng)基中加入Fulvestrant和/或雌二醇。培養(yǎng)持續(xù)5天，且進一步改變培養(yǎng)基，通過在實驗處理開始和結(jié)束測量全部細胞蛋白，且與只用乙醇(0.1%)處理的對照組進行比較后，測評生長狀況。
動物實驗
動物模型	攜帶人類乳腺癌移植瘤MCF-7的裸鼠
配制	50mg/ml花生油
劑量	5mg
給藥方式	皮下注射

參考文獻：

1. Wakeling AE, et al. Cancer Res, 1991, 51(15), 3867-3873.

2. Huynh H, et al. Clin Cancer Res, 1996, 2(12), 2037-2042.

3. Smolnikar K, et al. Breast Cancer Res Treat, 2000, 63(3), 249-259.

4. Bhattacharyya RS, et al. Mol Cancer Ther, 2006, 5(6), 1539-1549.

5. Wong JK, et al. J Neurosci, 2003, 23(12), 4984-4995.

6. Fernandes SA, et al. Int J Androl, 2011, 34(5 Pt 1), 486-500.

7. Gagliardi A, et al. Cancer Res, 1993, 53(3):533-535.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD0002-10mM	Fulvestrant (ER拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD0002-5mg	Fulvestrant (ER拮抗劑)	5mg
SD0002-25mg	Fulvestrant (ER拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Fulvestrant (ER拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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