GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產品詳情

中文名稱:GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	英文名稱:GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 干細胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF6818-5mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	5mg	730.00元

化學信息：

化學名	2-[[3-[[2-(dimethylamino)phenyl]methyl]-2-pyridin-4-yl-1,3-diazinan-1-yl]methyl]-N,N-dimethylaniline
簡稱	GANT61
別名	GANT 61, GANT-61, NSC136476, CHEMBL471728
中文名	N/A
化學式	C₂₇H₃₅N₅
分子量	429.6
CAS號	500579-04-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml; Ethanol12mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF6818-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	GANT61是一種GLI1及GLI2誘導的轉錄抑制劑，抑制hedgehog，在表達GLI1的HEK293T細胞中IC50為5μM，選擇性作用于其他通路，如TNF和糖皮質激素受體基因的轉錄。
信號通路	Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
靶點	GLI1	－	－	－	－
IC50	5μM	－	－	－	－
體外研究	GANT61抑制GLI1及GLI2誘導的轉錄。GANT61抑制GLI1的DNA結合能力。GANT61抑制hedgehog信號，IC50為5μM，比作用于其他通路選擇性高，如TNF信號/NFκB激活，糖皮質激素受體基因轉錄，及Ras-Raf-Mek-Mapk級聯(lián)。GANT61在體外有效抑制腫瘤細胞增殖，這種作用存在GLI依賴性。GANT61作用于慢性淋巴細胞性白血病細胞(CLL)，而非正常的B淋巴細胞，誘導細胞凋亡。GANT61作用于人結腸癌細胞系，具有強大的細胞毒性，且廢除集落生成。GANT61作用于人結腸癌細胞系的早S期階段，抑制DNA復制，產生涉及ATM-Chk2信號軸的DNA損傷信號，且誘導細胞死亡。GANT61(30μM)作用于急性髓系白血病(Aml)細胞，導致生長停滯和凋亡。
體內研究	GANT61處理注射GLI1-陽性22Rv1前列腺癌細胞的裸鼠，誘導腫瘤生長衰退，直到觀察不到明顯的腫瘤。GANT61按50mg/kg劑量口服飼喂處理攜帶SK-N-AS神經母細胞瘤移植瘤的裸鼠，在實驗第12天顯著抑制腫瘤生長，與對照組相比，腫瘤體積減少63%。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	轉染GLI1表達質粒的HEK 293細胞與報告質粒12×GliBSLuc和R-Luc一起置于10cm板上(實驗第0天)。24小時后，細胞接種按每孔15000個細胞的密度接種在白色透明底的96孔板中。細胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO終濃度為0.5%)的終濃度為10μM的化合物加(實驗第1.5天)。細胞再生長24小時，隨后裂解，然后使用雙熒光素酶試劑盒進行分析。
細胞實驗
細胞系	PANC1或22Rv1
濃度	~5μM
處理時間	48小時
方法	進行BrdU滲透實驗。在有5μM實驗化合物(或DMSO)存在下，亞融合的細胞在含F(xiàn)BS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生長48小時。隨后，使用BrdU對細胞進行標記2小時，混合，然后分析。
動物實驗
動物模型	攜帶22Rv1細胞移植瘤的BALB/c裸鼠
配制	玉米油：乙醇，4：1
劑量	50mg/kg
給藥方式	皮下注射

參考文獻：

1. Lauth M, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(20), 8455-8560

2. Desch P, et al. Oncogene, 2010, 29(35), 4885-4895.

3. Mazumdar Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(3), 1092-1102.

4. Mazumdar T, et al. Cancer Res, 2011,71(17), 5904-5914.

5. Pan D, et al. Leuk Res, 2012, 36(6), 742-748.

6. Wickstorm M, et al. Int J Cancer, 2013, 132(7), 1516-1524.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF6818-10mM	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	10mM×0.2ml
SF6818-5mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	5mg
SF6818-25mg	GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： GANT61 (Hedgehog/Smoothened抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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