GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-08

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1238-25mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	2804.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	methanesulfonic acid;4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide
簡(jiǎn)稱	GZD824 Dimesylate
別名	IN2227, BC600667
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₉H₂₇F₃N₆O.2CH₄O₃S
分子量	724.77
CAS號(hào)	1421783-64-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1238-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34nM和0.68nM。
信號(hào)通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點(diǎn)	Abl (Q252H)	Abl (E255K)	Abl (M351T)	Abl	Abl (H396P)
IC50	0.15nM	0.27nM	0.29nM	0.34nM	0.35nM
體外研究	GZD824有效抑制了表達(dá)有野生型BCR-ABL Ba/F3細(xì)胞的生長(zhǎng)，IC50為1.0nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實(shí)驗(yàn)結(jié)果高度相符，GZD824也強(qiáng)烈抑制表達(dá)的Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細(xì)胞和14種抗性相關(guān)的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細(xì)胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
體內(nèi)研究	在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824(5和10毫克/公斤/天)劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長(zhǎng)，并且沒(méi)有死亡或損失體重。此外，在表達(dá)的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3細(xì)胞的同種異體移植小鼠中，GZD824(20毫克/千克/天)抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	激酶ABL1、ABL1(E255K)、ABL1(G250E)、ABL1(T315I)和ABL1(Y253F)是P3049、PV3864、PV3865、PV3866和PV3863，是全長(zhǎng)的表達(dá)在昆蟲細(xì)胞和組氨酸標(biāo)記的人重組蛋白。針對(duì)ABL1和其突變體的抑制劑的抑制活性均在384-孔板中使用基于FRET的Z'-萊特測(cè)定系統(tǒng)進(jìn)行。簡(jiǎn)要地，激酶底物稀釋成5μl的激酶反應(yīng)緩沖液；激酶被添加。化合物(10nl)按指定濃度用回聲液體處理程序輸送到反應(yīng)，并將該混合物室溫孵育30分鐘。然后將5μl 2×ATP溶液加入以引發(fā)反應(yīng)，將混合物進(jìn)一步室溫溫育2小時(shí)。將所得的反應(yīng)包含10μM(野生型Abl1和突變體Y253F、Q252H、M351T和H396P)或5μM(對(duì)于突變E255K、G250E、T315I)的ATP，2μM在50mM HEPES中的Tyr2肽底物(PH值7.5)，0.01% BRIJ-35，10mM的氯化鎂，1mM的EGTA，0.0247μg/ml的ABL1和指定濃度的抑制劑。然后，5μl反應(yīng)試劑加入，并將該混合物溫育在室溫孵育2小時(shí)，而后加入5微升的終止溶液終止反應(yīng)。445nM(香豆素)/520nM(熒光素)的熒光信號(hào)比在EnVision多標(biāo)記閱讀器上進(jìn)行。數(shù)據(jù)使用Graphpad Prism5進(jìn)行分析。數(shù)據(jù)是三次實(shí)驗(yàn)的平均值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	表達(dá)野生型和突變型BCR-ABL的Ba/F3細(xì)胞
濃度	0-50μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	在對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期的細(xì)胞接種于96孔培養(yǎng)皿中。24小時(shí)后，細(xì)胞用在指定的濃度化合物，或?qū)φ辗跤?2小時(shí)。CCK-8被加入到96孔培養(yǎng)板(10μl/孔)，并與細(xì)胞溫育3小時(shí)。OD450和OD650通過(guò)酶標(biāo)儀測(cè)定。每孔的吸光率(A)計(jì)算公式為OD450-OD650。細(xì)胞活力的匯率在每個(gè)孔中計(jì)算為V(%)=(As-Ac)/(Ab-Ac)×100%，并且數(shù)據(jù)使用Graphpad Prism5進(jìn)一步分析。數(shù)據(jù)是三次實(shí)驗(yàn)的平均值。由于測(cè)試化合物的吸光度率良好，Ac是無(wú)任何細(xì)胞或測(cè)試化合物的孔的吸光度率，Ab是有細(xì)胞或測(cè)試化合物的孔的吸光度率。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	使用K562和表達(dá)原生BCR-ABL或BCR-ABL突變體的轉(zhuǎn)化Ba/F3細(xì)胞的小鼠異種移植或異體移植瘤模型。
配制	1%的DMSO，22.5%的Cremophor，7.5%乙醇和69%的生理鹽水
劑量	~20毫克/千克
給藥方式	口服灌胃

參考文獻(xiàn)：

1. Ren X, et al. J Med Chem. 2013, 56(3), 879-894.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1238-10mM	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1238-5mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1238-25mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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