(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	英文名稱:(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	5mg	885.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth ylethyl ester,(6S)-
簡(jiǎn)稱	(+)-JQ1
別名	(+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₅ClN₄O₂S
分子量	456.99
CAS號(hào)	1268524-70-4
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	(+)-JQ1是一種BET bromodomain抑制劑，作用于BRD4(1/2)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為77nM/33nM，結(jié)合到BET家族的所有溴結(jié)構(gòu)域，而不結(jié)合到BET家族以外的溴結(jié)構(gòu)域。
信號(hào)通路	Epigenetics

靶點(diǎn)	BRD4(1)	BRD4(2)	－	－	－
IC50	77nM	33nM	－	－	－

體外研究	(+)-JQ1對(duì)映體直接結(jié)合到BET bromodomain結(jié)構(gòu)域的Kac結(jié)合位點(diǎn)。(+)-JQ1 (500nM)與染色質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到BRD4，導(dǎo)致NMC細(xì)胞分化和生長(zhǎng)停滯。通過(guò)Ki67染色減少，證明了(+)-JQ1(500nM)減弱NMC797和Per403細(xì)胞系的快速增殖。 (+)-JQ1(500nM)作用于NMC797細(xì)胞，有效降低BRD4靶基因的表達(dá)。(+)-JQ1作用于NMC11060細(xì)胞，抑制細(xì)胞活力，IC50為4nM。(+)-JQ1作用于MM細(xì)胞系，強(qiáng)抑制MYC表達(dá)。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分別為68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)處理MM.1S細(xì)胞，導(dǎo)致S期細(xì)胞比例明顯下降，隨之細(xì)胞停滯在 G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通過(guò)β-半乳糖苷酶染色，導(dǎo)致明顯的細(xì)胞衰老。(+)-JQ1(800nM)處理CD138+病患衍生的MM樣本，顯著降低細(xì)胞活力。(+)- JQ1抑制LP-1細(xì)胞生長(zhǎng)，GI50為98nM。(+)-JQ1(625nM)導(dǎo)致LP-1細(xì)胞在G0/G1期的百分?jǐn)?shù)增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1細(xì)胞，抑制MYC，BRD4和CDK9表達(dá)。(+)-JQ1(1μM)處理潛伏感染的Jurkat T細(xì)胞，激活HIV轉(zhuǎn)錄。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa細(xì)胞，主要刺激Tat依賴性的HIV轉(zhuǎn)錄。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2細(xì)胞，誘導(dǎo)Brd4解離，從而使Tat招募SEC到HIV啟動(dòng)子上，誘導(dǎo)PolII CTD磷酸化和病毒轉(zhuǎn)錄。
體內(nèi)研究	(+)-JQ1(50mg/kg)處理攜帶NMC797移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉攜帶NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑點(diǎn)，與競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到核染色質(zhì)相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)處理NMC 797移植瘤，顯著誘導(dǎo)(31級(jí))角蛋白表達(dá)。(+)-JQ1(50mg/kg)處理攜帶NMC移植瘤的小鼠模型，促進(jìn)分化，腫瘤衰退，延長(zhǎng)壽命。(+)-JQ1(50mg/kg)處理靜脈注射MM.1S-luc+細(xì)胞，攜帶原位移植瘤的SCID米色小鼠，與對(duì)照組動(dòng)物相比，顯著延長(zhǎng)小鼠的總生存期。(+)-JQ1(50mg/kg，腹腔注射)處理攜帶Raji移植瘤的小鼠，顯著提高小鼠壽命。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

N/A

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系	MC11060細(xì)胞
濃度	~500nM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	細(xì)胞按每孔500個(gè)接種在白色，384孔微孔板，孔中含總體為50μl的培養(yǎng)基。797，TT和TE10細(xì)胞生長(zhǎng)在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培養(yǎng)基上。Per403細(xì)胞生長(zhǎng)在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培養(yǎng)基上。病患衍生的 NMC11060細(xì)胞生長(zhǎng)在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培養(yǎng)基上。通過(guò)自動(dòng)化針轉(zhuǎn)移機(jī)將(+)-JQ1置于微量檢測(cè)板上。使細(xì)胞裂解，通過(guò)增殖試驗(yàn)測(cè)評(píng)孔中的總ATP含量。根據(jù)劑量，重復(fù)測(cè)量分析，通過(guò)邏輯回歸(Grap hPad Prism)計(jì)算IC50。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型	攜帶NMC797移植瘤的小鼠
配制	5% DMSO溶于5%葡萄糖
劑量	50mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：
??????1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
??????2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
??????3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
??????4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0002-10mM	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	5mg
SC0002-25mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： (+)-JQ1 (BRD4抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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