JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	英文名稱(chēng):JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 Crosstalk Between Protein Modifications

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	25mg	1086.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
簡(jiǎn)稱(chēng)	JNJ-7777120
別名	JNJ 7777120, JNJ7777120
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₄H₁₆ClN₃O
分子量	277.75
CAS號(hào)	459168-41-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.8ml DMSO，或者每2.78mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9549-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	JNJ-7777120是個(gè)，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。
信號(hào)通路	Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶點(diǎn)	Histamine H4 receptor	－	－	－	－
IC50	4.5nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對(duì)50多種其他靶點(diǎn)沒(méi)有或幾乎沒(méi)有親和力。
體內(nèi)研究	JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個(gè)品種的半衰期都為3小時(shí)。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細(xì)胞，抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120處理小鼠，抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細(xì)胞從結(jié)締組織向上皮細(xì)胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用從轉(zhuǎn)染人，大鼠，或小鼠H4受體，人H3受體，或H1受體的SK-N-MC細(xì)胞中獲得的細(xì)胞顆粒。進(jìn)行小鼠H1受體結(jié)合，使用新鮮的小鼠腦。細(xì)胞顆?；蛐∈竽X在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中勻漿化，從800g轉(zhuǎn)速渦旋中收集上清液，在30000g轉(zhuǎn)速下再離心30分鐘。細(xì)胞顆粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中再勻漿化。H4競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合研究中，在有或無(wú)JNJ 7777120時(shí)，人、小鼠和大鼠細(xì)胞膜與10、40和150nM [³H]組胺(特異活性為23Ci/mmol)，在25℃下分別溫育45分鐘。使用100μM未標(biāo)記的組胺限定非特異性結(jié)合。測(cè)定作用于人、小鼠和大鼠H4受體的Kd值分別為5、42和178nM，Bmax值分別為1.12、1.7和0.68pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)的配體為[³H]N-α-甲基組胺(特異活性為82Ci/mmol)，使用100μM未標(biāo)記的組胺限定非特異性結(jié)合。測(cè)定作用于人和大鼠H3受體的Kd值分別為1和0.8nM，Bmax值分別為2.13和0.4pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)的配體為[³H]Pyrilamine(特異活性為20 Ci/mmol)，使用10μM未標(biāo)記的Diphenhydramine限定非特異性結(jié)合。測(cè)定作用于人和小鼠H3受體的Kd值分別為1和3nM，Bmax值分別為2.68和0.2pmol/mg蛋白。測(cè)定與豚鼠H1和H2受體的結(jié)合。進(jìn)行H1受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)，使用豚鼠小腦。放射性配體為[³H]Pyrilamine，100μM Triprolidine用于測(cè)定非特異性結(jié)合。進(jìn)行H2受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)，使用豚鼠紋狀體。放射性配體為[³H]天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，100μM Tiotidine用于測(cè)定非特異性結(jié)合。按以上方法使用濃度不斷增加的[³H]JNJ 7777120代替[³H]組胺，在有100μM未標(biāo)記的組胺存在時(shí)，測(cè)定[³H]JNJ 7777120(特異活性為84Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受體的Kd值。所有研究中，根據(jù)實(shí)驗(yàn)測(cè)定的合適的Kd值計(jì)算Ki值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性BALB/c小鼠
配制	5% (w/v)葡萄糖，溶于水
劑量	200mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960.

2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SD9549-10mM	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD9549-5mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	5mg
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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