ML323 (DUB抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ML323 (DUB抑制劑)	英文名稱:ML323 (DUB抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SG0002-25mg	ML323 (DUB抑制劑)	25mg	2881.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	3-[6-[[1-(2,2-difluoro-1,3-benzodioxol-5-yl)cyclopropanecarbonyl]amino]-3-methylpyridin-2-yl]benzoic acid
簡稱	ML323
別名	ML-323, CHEMBL3182437, C₂₃H₂₄N₆, ML 323
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₃H₂₄N₆
分子量	384.48
CAS號	1572414-83-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制	5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.84mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SG0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	ML323是強效的選擇性的USP1-UAF1抑制劑，其IC50為76nM。
信號通路	Ubiquitin
靶點	USP1-UAF1	－	－	－	－
IC50	76nM	－	－	－	－
體外研究	ML323通過抑制H596細胞中USP1-UAF1活性而抑制PCNA和FANCD2去泛素化。此外，ML323通過以兩個主要的DNA損傷應(yīng)答途徑(TLS和FA)為靶點，增強順鉑在H596細胞和U2OS骨肉瘤細胞中的毒性。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實驗	N/A
特征	USP1-UAF1選擇性抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	對于HTS，USP1-UAF1活性使用泛素-羅丹明110為底物進行檢測，泛素的C端甘氨酸和羅丹明之間的酰胺鍵水解作用導(dǎo)致熒光增加。該測定被小型化為4微升體積，在1536孔中以定量的HTS模式篩選大約402701種化合物，每種測試化合物以4到5種濃度范圍測定。試驗顯示出很強的性能，整個篩選中因子Z的平均值為0.8。
細胞實驗
細胞系	H596細胞
濃度	~30μM
處理時間	7-12天
方法	對于細胞集落形成實驗，細胞以300-500細胞每孔接種于6孔板，并生長過夜。然后將細胞用單獨的ml323，單獨的順鉑或順鉑與ml323(1：1或1：4)的組合以指示濃度處理。細胞用等體積的DMSO和生理鹽水處理，作為對照組。處理48小時后，加入新鮮的生長培養(yǎng)基，細胞再培養(yǎng)5-10天以形成集落。對于UV聯(lián)合治療，細胞用指示濃度的ml323或等體積的DMSO處理。48小時后，移除培養(yǎng)基，細胞在254nm下以指示劑量被照射。加入新鮮生長培養(yǎng)基，細胞再培養(yǎng)5-10天以形成集落。沒有被UV照射過，但被ml323或等體積DMSO處理過的細胞作為對照組，并指定為100%。細胞集落形成后，細胞用甲醇固定，并用0.5%結(jié)晶紫著色。大于50個細胞的集落被計數(shù)。集落的數(shù)量通過三個重復(fù)的板測定。劑量反應(yīng)曲線使用GraphPad Prism產(chǎn)生，使用CalcuSyn計算復(fù)合指數(shù)進行分析，以測定加入固定比率順鉑和USP1-UAF1抑制劑所影響的細胞分數(shù)。
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻：

1. Liang Q, et al. Nat Chem Biol. 2014 , 10(4), 298-304.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SG0002-10mM	ML323 (DUB抑制劑)	10mM×0.2ml
SG0002-5mg	ML323 (DUB抑制劑)	5mg
SG0002-25mg	ML323 (DUB抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： ML323 (DUB抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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