Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)	英文名稱:Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 蛋白翻譯、折疊和降解 Ubiquitin/Proteasome

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF4184-5mg	Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)	5mg	1339.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(2S)-N-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-4-methyl-2-[[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4-(4-methylsulfonylphenyl)phenyl]ethyl]amino]pentanamide
簡(jiǎn)稱	Odanacatib
別名	MK-0822, MK 0822, UNII-N673F6W2VH, CHEMBL481611
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S
分子量	525.56
CAS號(hào)	603139-19-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4184-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Odanacatib (MK-0822)是一種有效的，選擇性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制劑，IC50為0.2nM/1nM，對(duì)脫靶的cathepsin B、L、S具有高度選擇性。Phase 3。
信號(hào)通路	Proteases
靶點(diǎn)	Cathepsin K (human)	Cathepsin K (rabbit)	－	－	－
IC50	0.2nM	1nM	－	－	－
體外研究	在體外，Odanacatib作用于組織蛋白酶 K具有高抑制活性和選擇性，作用于人和兔組織蛋白酶K時(shí)，IC50分別為0.2nM和1nM。而且，在全部人細(xì)胞酶實(shí)驗(yàn)中，Odanacatib也同樣有效，IC50為5nM。最新研究顯示，Odanacatib通過阻斷細(xì)胞內(nèi)囊泡運(yùn)輸而導(dǎo)致Osteoclast(OC)再吸收活性降低。
體內(nèi)研究	Odanacatib按10mg/kg劑量作用于臨床前期大鼠，具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特性，如清除能力(Cl：2ml/kg·min)、低量分布(Vdss：1.1L/kg)、半衰期(T1/2：6小時(shí))，及口服生物有效性(F：8%)。此外，Odanacatib作用于肝臟恢復(fù)96%的親本大鼠，也具有良好的代謝穩(wěn)定性。Odanacatib(ODN)口服處理切除卵巢(OVX)的兔子，也阻止骨質(zhì)流失，這種作用存在劑量依賴性。而且，Odanacatib每天按9μM處理，顯著提高股骨近端骨密度(BMD)(7.8%)、股骨頸BMD(10.8%)及大腿大轉(zhuǎn)子BMD(6.5%)。Odanacatib長(zhǎng)期處理缺乏雌激素，骨骼成熟的獼猴，高效抑制骨代謝，不會(huì)降低破骨細(xì)胞數(shù)量，且維持卵巢切除(OVX)非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物脊柱的正常生物力學(xué)特性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Odanacatib是有效的組織蛋白酶K選擇性中性抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	為了測(cè)定酶活性，在含2.5mM DTT，2.5mM EDTA和10% DMSO的50mM MES pH 5.5中進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。使用2μM Z-Leu-Arg-AMC作為底物，測(cè)定Odanacatib作用于人組織蛋白酶 K和人性化兔子組織蛋白酶K的IC50值。加入底物之前，不同濃度抑制劑Odanacatib (100μM到0.2nM)與每組酶(0.2nM-1nM)預(yù)溫育15分鐘，建立酶-抑制劑復(fù)合體。然后加入底物，在460nM (λex=355nM)處測(cè)定提高的熒光值而測(cè)量酶活性。終反應(yīng)體積為100μl。實(shí)驗(yàn)在96孔板上進(jìn)行，然后使用Spectramax酶標(biāo)儀讀數(shù)。根據(jù)對(duì)照組計(jì)算實(shí)驗(yàn)組抑制百分?jǐn)?shù)。測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	切除卵巢的(OVX)兔模型
配制	Odanacatib is provided in a diet formulae.
劑量	≤9μM/day
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Gauthier JY, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008, 18(3), 923-928.

2. Leung P, et al. Bone. 2011, 49(4), 623-635.

3. Pennypacker BL, et al. J Bone Miner Res. 2011, 26(2), 252-262.

4. Masarachia PJ, et al. J Bone Miner Res. 2012, 27(3), 509-523.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF4184-10mM	Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)	10mM×0.2ml
SF4184-5mg	Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)	5mg
SF4184-25mg	Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Odanacatib (Cysteine Protease抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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