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Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑),Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)
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Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)英文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
2024-11-05 Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SC0294-25mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) 25mg 820.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 (E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡稱 Panobinostat
別名 Farydak; LBH-589; LBH 589; LBH589; NVP-LBH589; panobinostat; Faridak; LBH-589B; HY-10224
中文名 帕比司他
化學(xué)式 C21H23N3O2
分子量 349.43
CAS號 404950-80-7
純度 100.0%
溶劑/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 69mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.43ml DMSO,或者每3.49mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0294-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Panobinostat (LBH589)是一種新型的,廣譜HDAC抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5nM。Phase 3。
信號通路 Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點(diǎn) HDAC (MOLT-4 cells) HDAC (Reh cells)
IC50 5nM 20nM
體外研究 LBH589誘導(dǎo)MOLT-4和Reh細(xì)胞凋亡,這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。而且,LBH589作用于MOLT-4細(xì)胞比作用于Reh細(xì)胞更有效。LBH589明顯阻止MOLT-4和Reh細(xì)胞的生長,處理48小時(shí),具有劑量依賴性。與對照組細(xì)胞相比,用LBH589處理的細(xì)胞,在細(xì)胞周期的G2/M期的細(xì)胞數(shù)量增多2到3倍。LBH589與組蛋白H3K9和H4K8的乙?;饔孟嚓P(guān),LBH589也降低c-Myc的表達(dá)水平,具有劑量依賴性。LBH589也增強(qiáng)p21的表達(dá)水平。最低劑量的LBH589(10nM)處理Reh細(xì)胞,最初增強(qiáng)c-Myc的表達(dá)水平,之后一直降低c-Myc的表達(dá)水平。此外,LBH589促進(jìn)mRNA水平的促凋亡和DNA修復(fù)基因的大量增多。在GADD45G啟動(dòng)子作用下,LBH589誘導(dǎo)乙?;慕M蛋白H3和H4水平的增多。此外,LBH589抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長,如人類H1299、L55和A549,IC50分別為5、11和30nM;間皮瘤細(xì)胞生長,如人類OK-6和OK-5,IC50分別為5和7nM;及小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長,如人類RG-1和LD-T,IC50分別為4和5nM。
體內(nèi)研究 LBH589作用于患肺癌和間皮瘤動(dòng)物模型,明顯降低腫瘤生長,與對照組相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷鼠效果差不多,說明LBH589抑制腫瘤生長與免疫學(xué)無關(guān)。LBH589按20mg/kg劑量腹腔注射,每周持續(xù)5天,導(dǎo)致在實(shí)驗(yàn)最后腫瘤生長平均下降70%。與相應(yīng)的對照組腫瘤相比,LBH589作用于H526衍生的腫瘤下降53%,作用于BK-T衍生的腫瘤下降81%,作用于RG-1衍生的腫瘤下降76%,作用于H69衍生的腫瘤下降70%。在相同條件和劑量的情況下,LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤,導(dǎo)致SCLC衍生的腫瘤中有兩種衰退,伴隨著BK-T衍生的平均腫瘤尺寸從實(shí)驗(yàn)開始時(shí)的296mm3降低到實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)的116mm3,RG-1衍生的平均腫瘤尺寸從實(shí)驗(yàn)開始時(shí)的185mm3降低到實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)的86mm3。
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法 N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 MOLT-4細(xì)胞和Reh(前體B細(xì)胞)
濃度 50nM
處理時(shí)間 48h
方法 沒有處理的細(xì)胞和LBH589處理的細(xì)胞[人類急性成淋巴細(xì)胞性白血病MOLT-4(T細(xì)胞)和Reh(前體-B細(xì)胞)]用膜聯(lián)蛋白V和碘化丙啶染色,然后加入膜聯(lián)蛋白V-FITC細(xì)胞凋亡檢測試劑盒I。通過流式細(xì)胞儀測定細(xì)胞凋亡和不能存活細(xì)胞的百分比。用CyAn ADP Violet細(xì)胞計(jì)數(shù)器收集至少5×104個(gè)細(xì)胞。根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽性和膜聯(lián)蛋白V/PI-陽性細(xì)胞細(xì)胞計(jì)算凋亡百分比,根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽性和PI-陽性及膜聯(lián)蛋白V/PI-陽性細(xì)胞計(jì)算細(xì)胞活力丟失百分比。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 攜帶10×106個(gè)M30細(xì)胞或5×106個(gè)A549細(xì)胞的SCID鼠
配制 溶于水的5%葡萄糖
劑量 10mg/kg,20mg/kg
給藥方式 腹腔注射
參考文獻(xiàn):
1.?Maiso P, et al. Cancer Res. 2006; 66(11):5781-5789.?
2.?Scuto A, et al. Blood. 2008; 111(10):5093-5100.
3.?Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(8):2221-2231.
4.?Atadja P, Cancer Lett. 2009; 280(2):233-241.
5.?Ocio EM, et al. Haematologica. 2010; 95(5):794-803.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SC0294-10mM Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) 10mM×0.2ml
SC0294-5mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) 5mg
SC0294-25mg Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng):
???????本產(chǎn)品對人體有毒,操作時(shí)請?zhí)貏e小心,并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字: Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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