PRT062607 HCl (Syk抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	英文名稱(chēng):PRT062607 HCl (Syk抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1166-5mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	5mg	827.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[3-(triazol-2-yl)anilino]pyrimidine-5-carboxamide;hydrochloride
簡(jiǎn)稱(chēng)	PRT062607 HCl
別名	AOB87122, CS-1488, AK340969, BC600301, HY-15323, W-6092, P505-15, BIIB057
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₉H₂₃N₉O.HCl
分子量	429.91
CAS號(hào)	1370261-97-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water86mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1166-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1nM，作用于Syk比作用于Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70選擇性高80倍以上。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	Syk	FGR	MLK1	YES	FLT3
IC50	1nM	81nM	88nM	123nM	139nM
體外研究	PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性，比作用于其它激酶的親和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B細(xì)胞抗原受體介導(dǎo)的B細(xì)胞信號(hào)和激活(IC50分別為0.27和0.28μM)，且有效抑制Fcε受體1介導(dǎo)的嗜堿性細(xì)胞脫粒(IC50為0.15μM)。PRT062607作用于CLL細(xì)胞，抑制BCR依賴(lài)性的趨化因子CCL3和CCL4分泌，且抑制白血病細(xì)胞向組織歸巢趨化因子CXCL12、CXCL13和間質(zhì)細(xì)胞下方遷移。觸發(fā)BCR后，PRT062607進(jìn)一步抑制Syk和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶的磷酸化。
體內(nèi)研究	藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系顯示，按30mg/kg劑量處理小鼠24小時(shí)期間，Syk抑制維持在70%。按15mg/kg劑量處理24小時(shí)，抑制Syk范圍為7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服處理兩種嚙齒動(dòng)物的類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎模型，產(chǎn)生抗炎活性，這種作用存在劑量依賴(lài)性。在特異性抑制67%Syk活性的濃度時(shí)，可觀察到統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著療效。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	在各種濃度PRT062607存在時(shí)，測(cè)量Syk引起的底物磷酸化的程度。通過(guò)特異性作用于磷酸化酪氨酸的熒光抗體，使用FRET的增加，測(cè)定Syk活性，檢測(cè)十二種濃度用于劑量反應(yīng)。通過(guò)測(cè)評(píng)PRT062607在270個(gè)獨(dú)立的純化激酶檢測(cè)中的效果，而測(cè)定激酶抑制的特異性和效力。PRT062607按一式兩份實(shí)驗(yàn)用于分析。隨后，使用進(jìn)行放射性檢測(cè)，測(cè)定IC50，優(yōu)化ATP濃度，用于測(cè)定每個(gè)單獨(dú)的激酶。進(jìn)行所有放射性ATP攝入酶實(shí)驗(yàn)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Syk依賴(lài)性的BaF3細(xì)胞
濃度	~6μM
處理時(shí)間	3天
方法	CellTiter Glo
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	小鼠膠原蛋白抗體誘導(dǎo)性關(guān)節(jié)炎模型
配制	N/A
劑量	5，15，30mg/kg，每天兩次
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2012, 340(2), 350-359.

2. Hoellenriegel J, et al. Leukemia. 2012, 26(7), 1576-1583.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC1166-10mM	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1166-5mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	5mg
SC1166-25mg	PRT062607 HCl (Syk抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： PRT062607 HCl (Syk抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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