廠家直銷奧美沙坦酯 144689-63-4;144689-78-1

【產(chǎn)品名稱】： 奧美沙坦酯                 
【中文別名】：2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯; 奧美沙坦(酯)
【性狀】：在甲醇中略溶；溶于冰醋酸
【產(chǎn)品類別】：: 醫(yī)藥原料和中間體
【外觀】：為淡黃色至類白色粉末
【含量】：99%
【英文名稱】：olmesartan medoxomil
【分子式】：C28H28N6O5
【CAS號(hào)】：144689-63-4;144689-78-1
【藥理作用】：降壓作用
【化學(xué)結(jié)構(gòu)式】：

密度 ：1.37g/cm3   
【熔點(diǎn)】 180℃ 【沸點(diǎn)】764.279°C at 760 mmHg
【閃點(diǎn)】416.021°C
【蒸汽壓】 0mmHg at 25°C
　質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn): 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

　奧美沙坦療效優(yōu)于洛沙坦等較早上市的沙坦類藥物，為一種較理想的抗高I血壓藥物，對(duì)各型高壓均有較好療效，其突出特點(diǎn)是半衰期較長(zhǎng)，可以在一天內(nèi)有效控制血壓，因此服用較為方便。同時(shí)與其它的血管緊張素 II受體拮抗劑類藥物相比。具有劑量小、起效快、降壓作用更強(qiáng)而持久、不良反應(yīng)的發(fā)生率低等明顯優(yōu)點(diǎn)。臨床研究表明：奧美沙坦酯還可以與其它的降壓藥同時(shí)服用以達(dá)到更理想的治療效果。此外，奧美沙坦對(duì)動(dòng)脈硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、腎病等均具有較好作用。

【藥理作用】 在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE，激酶Ⅱ）的催化下，血管緊張素I（ATⅠ）轉(zhuǎn)化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物，經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑，通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用，因此它的作用獨(dú)立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12，500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制，但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。對(duì)血管緊張素Ⅱ受體的阻斷，抑制了血管緊張素Ⅱ?qū)δI素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是，由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。 　　【藥物相互作用】 奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用，合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。