SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)	英文名稱(chēng):SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SC0123-5mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

5mg

1367.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

4-[6,6-dimethyl-4-oxo-3-(trifluoromethyl)-5,7- dihydroindazol-1-yl]-2-[(4-hydroxycyclohexyl)amino] benzamide

簡(jiǎn)稱(chēng)

SNX-2112

別名

PF-04928473, PF 04928473, PF04928473, SNX 2112, SNX2112

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₃H₂₇F₃N₄O₃

分子量

464.48

CAS號(hào)

908112-43-6

純度

99.5%

溶劑/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 93mg/ml; Ethanol 1mg/ml

溶液配制

5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0123-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

SNX-2112(PF-04928473)選擇性結(jié)合到HSP90α和HSP90β的ATP結(jié)合袋中，Ka分別為30nM和30nM，比17-AAG更有效。

信號(hào)通路

Cytoskeletal Signaling

靶點(diǎn)

HSP90α

HSP90β

IC50

30nM(Ka)

體外研究

使用1μMol/L SNX-2112處理BT-474細(xì)胞，在處理3到6小時(shí)期間，導(dǎo)致HER2表達(dá)下調(diào)，而處理10小時(shí)，則導(dǎo)致HER2表達(dá)幾乎完全喪失。SNX-2112處理，也導(dǎo)致全部Akt表達(dá)降低。SNX-2112作用于BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細(xì)胞，抑制細(xì)胞增殖，IC50為10到50nM。這些抗增殖作用與Rb的低磷酸化，G1期停滯和凋亡的適度調(diào)節(jié)水平相關(guān)。SNX-2112競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合到Hsp90的N-末端ATP結(jié)合位點(diǎn)。SNX-2112通過(guò)caspase-8、-9、-3和PARP裂解而誘導(dǎo)凋亡。SNX-2112抑制生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的Akt和細(xì)胞外信號(hào)相關(guān)激酶(ERK)激活，也克服白細(xì)胞介素(IL-6)，胰島素樣生長(zhǎng)因子-1和骨髓基質(zhì)細(xì)胞誘導(dǎo)的生長(zhǎng)優(yōu)勢(shì)。SNX-2112通過(guò)廢除eNOS/Akt通路而抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞管形成，也通過(guò)下調(diào) ERK/c-fos和PU.1而顯著抑制破骨細(xì)胞形成。研究細(xì)胞系(8種來(lái)自骨肉瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、肝母細(xì)胞瘤和淋巴瘤的細(xì)胞系)對(duì)SNX-2112的敏感性，IC50為10-100nM。高劑量(70nM)導(dǎo)致抑制時(shí)間更長(zhǎng)，sub-G1累積更多。觀察到隨著PARP裂解增多，AKT1和C-Raf的水平顯著降低。最新研究顯示NX-2112通過(guò)抑制Akt/mTOR/p70S6K而誘導(dǎo)自噬，這種作用存在時(shí)間和劑量依賴性。SNX-2112作用于人類(lèi)黑色素瘤A-375細(xì)胞，顯著誘導(dǎo)凋亡和自噬，說(shuō)明SNX-2112可作為一種有效的靶向治療劑。

體內(nèi)研究

SNX-2112是SNX-5422的藥物前體，SNX-5422抑制MM細(xì)胞生長(zhǎng)，延長(zhǎng)移植瘤小鼠模型壽命，且抑制Hsp90，而SNX-2112不抑制MM細(xì)胞生長(zhǎng)，但是在骨髓微環(huán)境中起作用而阻斷血管生長(zhǎng)和破骨細(xì)胞形成。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

蛋白親和位移分析中，通過(guò)ATP聯(lián)合的瓊脂糖凝膠與Jurkat細(xì)胞裂解液(快速冷凍，在鹽水中進(jìn)行勻漿) 在4℃溫育而獲得嘌呤基親和樹(shù)脂。然后與SNX-2112溫育90分鐘。使用藥物洗脫蛋白，通過(guò)SDS-PAGE溶解，進(jìn)行銀染色來(lái)觀察，然后從凝膠中切除，用于MS鑒定。脫色和胰蛋白酶消化后，使μC18 ZipTips提取肽，再進(jìn)行洗脫，然后使用溶于50%乙腈、0.15%甲酸的α-氰基-4-羥基肉桂酸飽和溶液將其點(diǎn)樣到常規(guī)不銹鋼基質(zhì)輔助激光解吸電離/目標(biāo)中。使用MALDI-TOF/TOF 4700蛋白質(zhì)組學(xué)分析儀獲得質(zhì)譜。

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

BT474、SKBR-3、SKOV-3、MDA-468、MCF-7和H1650癌細(xì)胞

濃度

0-500nM

處理時(shí)間

24小時(shí)

方法

細(xì)胞按每孔2,000到5,000個(gè)細(xì)胞接種到96孔板中，孔中含完全培養(yǎng)基(200μl)，然后使用SNX-2112處理24小時(shí)，測(cè)定細(xì)胞活力。每種藥物濃度都測(cè)試8個(gè)孔。使用Alamar blue活性檢測(cè)，溫育96小時(shí)后，測(cè)定細(xì)胞。使用溴化乙錠進(jìn)行核染色，通過(guò)Nusse法分離，進(jìn)行流式細(xì)胞儀技術(shù)。

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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

皮下接種5×10⁶MM.1S細(xì)胞的Fox Chase SCID小鼠(6-7周大)

配制

SNX-5422溶于1%羧甲基纖維素/0.5% Tween-80，濃度為10mg/ml，儲(chǔ)存于4℃，用于體內(nèi)研究

劑量

20或40mg/kg

給藥方式

SNX-5422口服處理，每周3次，一共3周

參考文獻(xiàn)：
??????1.Chandarlapaty S, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(1):240-248.
??????2.Okawa Y, et al. Blood. 2009; 113(4):846-855.
??????3.Chinn DC, et al. Pediatr Blood Cancer. 2012; 58(6):885-890.
??????4.Liu KS, et al. Cancer Lett. 2012; 318(2):180-188.?
包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SC0123-10mM

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

10mM×0.2ml

SC0123-5mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

5mg

SC0123-25mg

SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

25mg

說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： SNX-2112 (PF-04928473) (HSP90α抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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