TG101209 (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-10-19

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):TG101209 (JAK抑制劑)	英文名稱(chēng):TG101209 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

產(chǎn)品包裝

產(chǎn)品價(jià)格

SD4798-5mg

TG101209 (JAK抑制劑)

5mg

852.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名

N-tert-butyl-3-[[5-methyl-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]amino]benzenesulfonamide

簡(jiǎn)稱(chēng)

TG101209

別名

TG-101209, TG 101209, SAR317461

中文名

N/A

化學(xué)式

C₂₆H₃₅N₇O₂S

分子量

509.67

CAS號(hào)

936091-14-4

純度

98%

溶劑/溶解度

Water<1mg/ml; DMSO102mg/ml; Ethanol<1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4798-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述

TG101209是一種選擇性的JAK2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為6nM，對(duì)Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分別為25nM和17nM，作用于JAK2比作用于JAK3選擇性高30倍左右，對(duì)JAK2V617F和MPLW515L/K突變型敏感。

信號(hào)通路

JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt

靶點(diǎn)

JAK2

RET

FLT3

JAK3

－

IC50

6nM

17nM

25nM

169nM

－

體外研究

TG101209是一種口服生物可利用的，小分子，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的幾種酪氨酸激酶抑制劑。TG101209抑制表達(dá)JAK2V617F或MPLW515L突變體的Ba/F3細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為B200nM。在表達(dá)人JAK2V617F的急性髓細(xì)胞性白血病細(xì)胞系中，TG101209誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡，并抑制JAK2V617F，STAT5和STAT3磷酸化作用。TG101209抑制來(lái)自負(fù)荷JAK2V617F或MPL515突變體的原代祖細(xì)胞中造血細(xì)胞集落的生長(zhǎng)。TG101209顯著減少STAT5磷酸化，而不影響STAT5蛋白質(zhì)的總量。在體外HCC2429和H460肺癌細(xì)胞中，TG101209抑制存活素，并降低STAT3的磷酸化作用。TG101209導(dǎo)致體外HCC2429和H460肺癌細(xì)胞放射致敏。一項(xiàng)最近的研究表明TG101209廢除BCR-JAK2和STAT5磷酸化，減少Bcl-xL表達(dá)，并引起轉(zhuǎn)化的Ba/F3細(xì)胞凋亡。

體內(nèi)研究

100mg/kg TG101209有效延長(zhǎng)JAK2V617F誘發(fā)的患病(10天)動(dòng)物的存活時(shí)間。與安慰劑處理的動(dòng)物相比，TG101209處理的動(dòng)物體內(nèi)循環(huán)腫瘤細(xì)胞負(fù)荷表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著的，劑量依賴(lài)性減少，在+11天時(shí)減少比例達(dá)到20%。

臨床實(shí)驗(yàn)

N/A

特征

N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

對(duì)TG101209的IC50值使用基于熒光的激酶試驗(yàn)通過(guò)從Upstate Cell Signaling Solutions獲得的重組JAK2，VEGFR2/KDR和JAK3測(cè)定。激酶反應(yīng)在包含40mM Tris緩沖液(pH 7.4)，50mM MgCl₂，800mM EGTA，350mM Triton X-100，2mM b-巰基乙醇，100mM多肽底物和適當(dāng)量JAK2，VEGFR2/KDR或JAK3的緩沖液中進(jìn)行，該試驗(yàn)超過(guò)60分鐘是線(xiàn)性的。反應(yīng)通過(guò)加入10ml終濃度為3mM的ATP起始，在60分鐘后加入激酶-Glo試劑終止。熒光素酶活性使用Ultra 384儀器設(shè)定為光度測(cè)量進(jìn)行定量。從實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)得到的IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件的非線(xiàn)性曲線(xiàn)擬合功能得到。對(duì)一組63個(gè)激酶的單農(nóng)渡抑制數(shù)據(jù)使用SelectScreen TM功能測(cè)定。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系

表達(dá)JAK2V617F (Ba/F3-EpoR-V617F)和MPLW515L (Ba/F3-W515L)突變體的Ba/F3細(xì)胞

濃度

400nM

處理時(shí)間

28-30小時(shí)

方法

簡(jiǎn)而言之，大約2×10³細(xì)胞接種到微孔板的100ml RPMI-1640生長(zhǎng)培養(yǎng)基，其中含有指示濃度的TG101209。細(xì)胞的相對(duì)生長(zhǎng)每隔24小時(shí)使用細(xì)胞增殖試劑盒II (XTT)根據(jù)制造商指南進(jìn)行量化。培育后，將20ml XTT加入孔中，并培育4-6小時(shí)。有色甲瓚產(chǎn)物在450nM下分光光度法測(cè)定，分光光度計(jì)在650nM下進(jìn)行校正，IC50值使用GraphPad Prism 4.0軟件測(cè)定。將數(shù)據(jù)進(jìn)行非線(xiàn)性回歸擬合分析，IC50值以抑制50%增殖的濃度測(cè)定。所有實(shí)驗(yàn)以一式三份進(jìn)行，結(jié)果歸一化為未處理細(xì)胞的生長(zhǎng)情況。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型

Ba/F3-V617F-GFP細(xì)胞注射到免疫缺陷的SCID小鼠以誘導(dǎo)快速致命的，完全滲透的造血系統(tǒng)疾病。

配制

TG101209溶解于DMSO中

劑量

100mg/kg

給藥方式

TG101209以指示劑量口服強(qiáng)飼給藥，在腫瘤細(xì)胞輸注3天后開(kāi)始給藥，20天后停止。

參考文獻(xiàn)：

1. Pardanani A, et al, Leukemia, 2007, 21(8), 1658-1668.

2. Ma AC, et al, Exp Hematol, 2009, 37(12), 1379-1386.

3. Sun Y, et al, J Thorac Oncol, 2011, 6(4), 699-706.

4. Cuesta-Dominquez A, et al, PLoS One, 2012, 7(2), e32451.

5. Wang Y, et al, Blood, 2009, 114(24), 5024-5033.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)

產(chǎn)品名稱(chēng)

包裝

SD4798-10mM

TG101209 (JAK抑制劑)

10mM×0.2ml

SD4798-5mg

TG101209 (JAK抑制劑)

5mg

SD4798-25mg

TG101209 (JAK抑制劑)

25mg

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說(shuō)明書(shū)

1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： TG101209 (JAK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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